Что такое кортизон, применения в медицине, отличие от кортизола

Состав

Действующее вещество препарата – кортизона ацетат. Дополнительные составляющие – сахар, стеариновая кислота, картофельный крахмал.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кроме того, данное средство управляет процессом расщепления аминокислот в печени.

Абсорбция углеводов увеличивается в кишечнике, одновременно снижается их потребление мышцами.

Лекарство также способствует расщеплению лимфоидной ткани и торможению синтеза соединительной. Оно препятствует проявлению аллергических реакций и блокирует синтез гиалуронидазы.

Препарат влияет и на липидный обмен. Он ускоряет синтез высших жирных кислот, препятствуя при этом мобилизации жира. Кроме того, помогает в задержке натрия и усиленном выведении калия.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят, прежде всего, от длительности применения лекарства и дозировки.

При приеме данного средства возможны следующие негативные влияния на организм:

Кроме того, возможны следующие побочные проявления: развитие или обострение инфекций, синдром отмены, лейкоцитурия.

В редких случаях наблюдается увеличение активности трансаминаз печени и ЩФ.

Передозировка

При приеме препарата в повышенных дозах усиливаются побочные реакции. Могут появиться симптомы гиперкортицизма. Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту.

Цена Кортизона, где купить

Цена Кортизона в таблетках 0,025 г по 80 штук в упаковке составляет примерно 680 рублей.

Классификация кортикостероидных гормонов

В современной медицине природные гормоны не применяются, их вытеснили синтетические заменители, которые влияют на человека аналогичным образом. Доктора классифицируют их по уровню активности:

Глюкокортикоиды — что это такое?

Содержащие его лекарственные препараты назначают при наличии следующих заболеваний:

Важно! Доктора назначают стероидные препараты в том случае, если в течение четырнадцати дней применение других противовоспалительных средств не дало положительного результата.

Кроме болезненных отклонений от нормального состояния в суставах, кортикостероиды часто назначают при нарушениях в работе других органов и тканей (аутоиммунные заболевания, бронхиальная астма, тяжелые аллергические реакции).

Противопоказания

Несмотря на высокую активность многих препаратов с кортикостероидами, определенных противопоказаний нет. Тем не менее существуют состояния, при которых медицинские работники назначают их с осторожностью. К таким заболеваниям и нарушениям относятся:

Особенности применения

Лечение кортикостероидами, особенно при продолжительных курсах, необходимо дополнить приемом кальция, чтобы уберечься от его дефицита, а также едой, богатой белком.

Кортикостероиды: список препаратов

Самыми востребованными стероидами в виде таблеток являются:

  1. «Преднизолон».
  2. «Целестон».
  3. «Кенакорт».
  4. «Метипред».
  5. «Лемод».

«Целестон» — противовоспалительное лекарство, в состав которого входит бетаметазон, назначаются таблетки после инфаркта, при высоком давлении, заболеваниях эндокринной системы, глаукоме, остеопорозе, венерических болезнях.

Список кортикостероидов обширен, гормоны выпускаются также в форме инъекций:

  1. «Гидрокортизон».
  2. «Дипроспан».
  3. «Кеналог».
  4. «Флостерон».
  5. «Депо-Медрол».

«Гидрокортизон» — гормональное стероидное лекарство. Медикамент подавляет воспалительные, аллергические и иммунные реакции. Цена «Гидрокортизона» (10 ампул) — около 150 рублей.

«Дипроспан» — гормональный препарат, который по своему фармакологическому действию относится к группе глюкокортикоидов. В качестве действующего вещества выступает бетаметазон. Инъекции эффективны в следующих случаях:

  • патологический процесс, проявляющийся избыточным накоплением жидкости в клетках головного или спинного мозга;
  • шок;
  • надпочечниковая недостаточность.

Противопоказания к применению:

  • чрезмерная чувствительность к одному из компонентов;
  • инфекционное поражение;
  • заболевания органов пищеварения;
  • повышенное кровяное давление;
  • заболевания почек и печени.

Стоимость одной ампулы «Дипроспана» составляет примерно 210 рублей.

«Флостерон» — лекарственный препарат противовоспалительного, антитоксического, десенсибилизирующего, иммунодепрессивного действия. Активным веществом, входящим в состав, является бетаметазол (обладает пролонгированным действием). Цена пяти ампул «Флостерона» составляет примерно 250 рублей.

Самыми распространенными мазями с кортикостероидами считаются:

  1. «Локоид».
  2. «Лоринден С».
  3. «Фторокорт».
  4. «Фуцидин Г».
  5. «Синфлан» («Флуцинар»).

«Локоид» — синтетическая глюкокортикоидная мазь для наружного применения, широко применяемый для лечения псориаза, дерматитов и экзем. Медикамент обладает противовоспалительным, противозудным действием. Стоимость «Локоида» — в пределах 350 рублей.

«Лоринден С» – наружный препарат с противомикробным, противоаллергенным и противовоспалительным действием. Цена медикамента «Лоринден С» варьируется от 350 до 600 рублей.

Стероиды в виде ингаляций снижают проницаемость клеточных мембран, а также ограничивают высвобождение протеазы за пределы клеточных органоидов. Ингаляционными кортикостероидами являются:

  1. «Бекламитозон» (аналоги: «Альцедин», «Бекотид», «Беклокорт»).
  2. «Беконазе».
  3. «Флунизолид» (аналог: «Ингакорт»).

«Беконазе» — противоаллергенное средство, уменьшающее отек эпителия и секрецию слизи бронхиальными железами. Используется как назальный кортикостероид. Цена препарата составляет примерно 350 рублей.

«Флунизолид» — противовоспалительный медикамент, эффективен при хроническом заболевании дыхательных путей, обструктивном бронхите и насморке. Лекарство не рекомендуется использовать в первом триместре беременности, детям до пяти лет, при туберкулезе.

Основные функции кортизола в организме человека

К основным функциям гормона кортизола можно отнести такие, как:

Симптомы повышенного кортизола

Если гормон кортизол повышен в организме человека в течение длительного промежутка времени, то это говорит о развитии той или иной патологии. Повышение кортизола практически всегда сопровождается рядом характерных симптомов – перечислим их:

Кортизол понижен – причины

Когда гормон кортизол понижен, то это также является патологией. Чтобы наш организм функционировал постоянно и был здоров, необходимо поддерживать нормальный уровень гормонов.

При пониженном кортизоле у человека проявляются такие симптомы, как:

Лечение гормонального дисбаланса

Лечение гормонального сбоя в организме начинается с выяснения первопричины такого явления. Терапию назначает врач-эндокринолог после проведенной диагностики заболевания.

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 100-200 мг/сут за 2 приема, по достижении эффекта дозу постепенно снижают до минимально эффективной поддерживающей (обычно 25 мг/сут). При ревматизме на курс лечения обычно требуется 3-4 г. Детям (в зависимости от возраста) — от 12.5 до 25 мг на прием.

Заместительная терапия препаратом при надпочечниковой недостаточности: 25-50 мг/сут.

При первичном гипокортицизме лечение проводится в комбинации с флудрокортизоном.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные МКС активностью — задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

Взаимодействие

Прием препарата усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, выраженность побочных эффектов НПВП, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В, аспарагиназы.

Лечение препаратом снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных ЛС и диуретиков.

Для чего организму нужен кортизол

Принцип воздействия гормона на организм и его роль в здоровье:

  • Кортизол снижает распад глюкозы в печени, давая мышечной массе энергию

Для организма спортсменов вещество является достаточно важным. При выработке дает прилив энергетических сил для увеличения физических нагрузок.

  • Гормон стресса влияет и на сердечно-сосудистую систему стимулирующим образом.
  • Гидрокортизон регулирует артериальное давление – это значит, что не дает сосудам разорваться (регулирует расширение) при повышении такового.

При полном отсутствии рассматриваемого вещества стресса в организме, человек, какой бы небольшой стресс был, каждый раз получал бы инсульт либо падал в обмороке.

  • Кортизол важен для деятельности многих химических процессов в организме.

По сути, кортизол гормон отвечает за массу действий, которые благоприятно сказываются на организме. Исходя из этого, постает вопрос, для каких целей в фармакологии разработаны лекарственные препараты, которые блокируют выработку гормона гидрокортизон?

Описание

Основным и наиболее активным глюкокортикоидом, образующимся в организме человека, является гидрокортизон (кортизол), другие, менее активные, представлены кортизоном, кортикостероном, 11-дезоксикортизолом, 11-дегидрокортикостероном.

Кроме того, недавно открыт еще один механизм действия глюкокортикоидов, связанный с влиянием на транскрипционную активацию цитоплазматического ингибитора NF-kB — IkBa.

Глюкортикоиды вызывают множество эффектов, т.к. оказывают влияние на большинство клеток организма.

Они обладают противовоспалительным, десенсибилизирующим, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием, противошоковыми и антитоксическими свойствами.

Таким образом, глюкокортикоиды влияют на альтеративную и экссудативную фазы воспаления, препятствуют распространению воспалительного процесса.

Глюкокортикоиды снижают всасывание кальция в кишечнике, способствуют его выходу из костей и повышают выведение кальция почками, в результате чего возможно развитие гипокальциемии, гиперкальциурии, глюкокортикоидного остеопороза.

При длительном применении глюкокортикоиды подавляют функцию системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники.

Глюкокортикоиды различаются по активности, фармакокинетическим параметрам (степень всасывания, T1/2 и др.), способам применения.

Системные глюкокортикоиды можно разделить на несколько групп.

По происхождению они подразделяются на:

— природные (гидрокортизон, кортизон);

— синтетические (преднизолон, метилпреднизолон, преднизон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон).

По длительности действия глюкокортикоиды для системного применения можно разделить на три группы (в скобках — биологический (из тканей) период полувыведения (T1/2 биол.):

— глюкокортикоиды короткого действия ( T1/2 биол. — 8–12 ч): гидрокортизон, кортизон;

— глюкокортикоиды средней продолжительности действия ( T1/2 биол. — 18–36 ч): преднизолон, преднизон, метилпреднизолон;

— глюкокортикоиды длительного действия ( T1/2 биол. — 36–54 ч): триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон.

Современные глюкокортикоиды представляют собой группу средств, широко применяющихся в клинической практике, в т.ч. в ревматологии, пульмонологии, эндокринологии, дерматологии, офтальмологии, оториноларингологии.

Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов позволяет использовать их при трансплантации органов и тканей для подавления реакции отторжения, а также при различных аутоиммунных заболеваниях.

Различают 3 вида глюкокортикоидной терапии: заместительная, супрессивная, фармакодинамическая.

Фармакодинамическая терапия используется наиболее часто, в т.ч. при лечении воспалительных и аллергических заболеваний.

Можно выделить несколько разновидностей фармакодинамической терапии: интенсивную, лимитирующую, долговременную.

Интенсивная фармакодинамическая терапия: применяют при острых, угрожающих жизни состояниях, глюкокортикоиды вводят в/в , начиная с больших доз (5 мг/кг — сутки); после выхода больного из острого состояния (1–2 дня) глюкокортикоиды отменяют сразу, одномоментно.

Для уменьшения угнетающего влияния глюкокортикоидов на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему предложены разные схемы прерывистого назначения глюкокортикоидов:

альтернирующая терапия — используют глюкокортикоиды короткой/средней продолжительности действия (преднизолон, метилпреднизолон), однократно, утром (около 8 ч), каждые 48 ч;

интермиттирующая схема — глюкокортикоиды назначают короткими курсами (3–4 дня) с 4-дневными перерывами между курсами;

пульс-терапия — быстрое в/в введение большой дозы препарата (не менее 1 г) — для неотложной терапии. Препарат выбора для пульс-терапии — метилпреднизолон (лучше других поступает в воспаленные ткани и реже вызывает побочные эффекты).

Во время лечения возможен переход от одного вида терапии к другому.

Глюкокортикоиды применяют внутрь, парентерально, интра- и периартикулярно, ингаляционно, интраназально, ретро- и парабульбарно, в виде глазных и ушных капель, наружно в виде мазей, кремов, лосьонов и др.

Например, при ревматических заболеваниях глюкокортикоиды применяют для системной, местной или локальной (интраартикулярно, периартикулярно, наружно) терапии. При бронхообструктивных заболеваниях особо важное значение имеют ингаляционные глюкокортикоиды.

Аминоглутетимид, кетоконазол и метирапон используются для диагностики и лечения гиперплазии надпочечников.

Одной из важнейших областей клинического применения глюкокортикоидов является патология различных отделов дыхательного тракта.

Показаниями для назначения системных глюкокортикоидов при заболеваниях органов дыхания являются бронхиальная астма, ХОБЛ в фазе обострения, пневмония тяжелого течения, интерстициальные болезни легких, острый респираторный дистресс-синдром.

Ингаляции глюкокортикоидами противопоказаны при грибковых поражениях дыхательных путей, туберкулезе, беременности.

Интраназальное применение глюкокортикоидов противопоказано при геморрагическом диатезе, а также при повторных носовых кровотечениях в анамнезе.

Топические глюкокортикоиды отличаются друг от друга по химической структуре, а также по силе местного противовоспалительного действия.

Согласно Европейской классификации (Niedner, Schopf, 1993) по потенциальной активности местных стероидов выделяют 4 класса:

— слабые (класс I) — гидрокортизон 0,1–1%, преднизолон 0,5%, флуоцинолона ацетонид 0,0025%;

— средней силы (класс II) — алклометазон 0,05%, бетаметазона валерат 0,025%, триамцинолона ацетонид 0,02%, 0,05%, флуоцинолона ацетонид 0,00625% и др.;

— сильные (класс III) — бетаметазона валерат 0,1%, бетаметазона дипропионат 0,025%, 0,05%, гидрокортизона бутират 0,1%, метилпреднизолона ацепонат 0,1%, мометазона фуроат 0,1%, триамцинолона ацетонид 0,025%, 0,1%, флутиказон 0,05%, флуоцинолона ацетонид 0,025% и др.

— очень сильные (класс III) — клобетазола пропионат 0,05% и др.

Ссылка на основную публикацию