Дроспиренон: что это за гормон, основные характеристики и назначение гормона

Содержание

пациентам с аллергией на Дроспиренон;

при порфирии;

лицам со склонностью к образованию тромбов;

при тяжелой печеночной недостаточности;

во время лактации;

при тромбоэмболии или тромбофлебите в тяжелой форме;

если у пациентки наблюдаются вагинальные кровотечения неизвестного происхождения;

при раке молочной железы или других половых органов;

беременным женщинам.

Дроспиренон — что это такое? Данное вещество относится к группе пероральных контрацептивных средств. Чаще всего его применяют в комбинации с другими гормонами. Лекарство способно оказывать терапевтическое действие на андрогензависимые болезни.

Дроспиренон — что это за гормон? Дроспиренон – это синтетический гормон, по своим свойствам близок к натуральному прогестерону, производное спиронолактона. Молекулярная масса химического соединения = 366,5 грамм на моль. Плотность вещества = 1,26 грамм на см3, температура плавления составляет примерно 200 градусов Цельсия.

Дроспиренон в Википедии упоминается в статьях о гормональной контрацепции и влиянии лекарственных средств на половую функцию человека.

В некоторых эпидемиологических исследованиях отмечался повышенный риск развития рака шейки матки у женщин, получающих комбинированные пероральные контрацептивы более 5 лет. Однако нет единой точки зрения о степени влияния на это заболевание сексуального поведения и других факторов, таких как вирус папилломы человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь дроспиренон всасывается быстро и почти полностью. C max действующего вещества в сыворотке крови составляет 38 нг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 76-85%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Дроспиренон связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или с глобулином, связывающим кортикоиды (ГСК). Всего 3-5% общей сывороточной концентрации дроспиренона существует в виде свободных стероидов. Индуцированное этинилэстрадиолом увеличение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с сывороточными белками. Средний кажущийся V d дроспиренона составляет 3.7±1.2 л/кг.

Во время одного цикла лечения C ss max дроспиренона в плазме крови составляет около 70 нг/мл, достигается после 8 дней лечения. Концентрации дроспиренона в сыворотке крови увеличиваются приблизительно в 3 раза вследствие соотношения конечного T 1/2 и интервала дозирования.

После приема внутрь дроспиренон подвергается интенсивному метаболизму. Основные метаболиты в плазме крови — кислотная форма дроспиренона, образовавшиеся при раскрытии лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, оба образуются без участия системы Р450. Дроспиренон в малой степени метаболизируется CYP3А4 и способен ингибировать этот фермент, а также CYP1А1, CYP2С9 и CYP2С19 in vitro.

Т 1/2 дроспиренона с соответствующим снижением его концентрации в сыворотке крови после приема внутрь составляет 31 ч. Почечный клиренс метаболитов дроспиренона в сыворотке крови составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выводятся через кишечник и почками в соотношении около 1.2:1.4. T 1/2 метаболитов почками и через кишечник составляет около 40 ч.

Читайте в новом номере

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Читайте в новом номере

Одним из важнейших экстрагенитальных эффектов эндогенного прогестерона является его антиминералкортикоидное действие как натурального антагониста альдостерона. Альдостерон, поддерживая активное поглощение натрия и выведение ионов калия и водорода с мочой в дистальных почечных канальцах, выполняет биологическую функцию регулятора внеклеточного обмена и метаболизма воды. В лютеиновую фазу менструального цикла на фоне увеличения секреции прогестерона происходит возрастание натрийуреза [4].

Противозачаточные препараты имеют широкий спектр воздействия и область применения. Лекарства данной категории следует использовать только по рекомендации квалифицированного специалиста, который после полного анализа клинической картины подберёт наиболее безопасный и подходящий препарат!

Препараты с содержанием Дроспиренона

Дроспиренон+Этинилэстрадиол часто используется в качестве составляющих компонентов в препаратах данного характера. Ниже представлена таблица основных лекарств, содержащих эти гормоны.

Наименование гормонов	Препараты
Дроспиренон+Эстрадиол	Анжелик
Дроспиренон+Этинилэстрадиол	Даилла, Джес, Мидиана, Ярина, Видора, Зентива
Дроспиренон+Этинилэстрадиол с добавлением левомефоликата кальция	Джес плюс, Ярина плюс

Противозачаточные препараты имеют широкий спектр воздействия и область применения. Лекарства данной категории следует использовать только по рекомендации квалифицированного специалиста, который после полного анализа клинической картины подберёт наиболее безопасный и подходящий препарат!

Сравнительная характеристика Дроспиренона и Гестодена

Дроспиренон предотвращает симптоматику эстрогенов, которые задерживают ионы натрия в организме. В этом случае характерны такие признаки, как набухание грудных желёз, возникновение лишнего веса, нарушение менструального цикла.

Гестоген обладает более действенными свойствами и в то же время не имеет тяжёлых побочных эффектов. Вещество широко используют в качестве основного противозачаточного гормона в соответствующих таблетках данной категории. Выбрать тот или иной вид гормона должен квалифицированный врач гинеколог после необходимых проведённых исследований!

Если говорить о применении Дроспиренона при миоме матки, то многие заключения врачей говорят о полном исключении противозачаточных препаратов в период течения заболевания. Приём гормона может вызвать аномальный рост опухоли и последующие необратимые изменения в организме женщины.

Использование Дроспиренона при миоме

Миомой матки называют доброкачественное образование, возникшее в её полости по ряду определённых причин. Неправильное лечение или же его полное отсутствие грозит негативными последствиями в виде онкологического процесса. Поэтому данная патология предполагает использование эффективной терапии.

Если говорить о применении Дроспиренона при миоме матки, то многие заключения врачей говорят о полном исключении противозачаточных препаратов в период течения заболевания. Приём гормона может вызвать аномальный рост опухоли и последующие необратимые изменения в организме женщины.

При постановке данного диагноза лучше всего сразу прекратить использование данных препаратов и предупредить лечащего врача об их прошлом использовании, так как именно они могли стать причиной возникновения патологии!

В заключение хочется подчеркнуть важные моменты вышеизложенной темы и сказать о том, что гормон Дроспиренон представляет ряд довольно активных веществ, направленных на замедление процесса образования овуляции в организме женщины, что подтверждает их контрацептивную функцию.

Но при наличии высокой эффективности гормон имеет большое число противопоказаний и побочных эффектов, которые следует учитывать при приёме препаратов, содержащих данное вещество. Важным аспектом является применение Дроспиренона только по назначению лечащего врача в строго установленной дозировке! Ведь здоровье женщины залог успешного деторождения и дальнейшего благополучия!

Передозировка: симптомы

Показания к применению

Дроспиренон обладает разнонаправленными свойствами: гестагенное, антиандрогенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное.

Его назначают при:

Контрацепции (в сочетании с другими гормонами)
Комплексной терапии для профилактики постменопаузного остеопороза
Климактерических расстройствах (устранение приливов, потливости)
Тяжелых симптомах ПМС
Лечении акне, угрей
Дефиците фолатов
Задержки жидкости в организме
Инволюционных изменениях мочеполового тракта (у женщин с неудаленной маткой)

Противопоказания

Аллергические реакции на дроспиренон
Порфирия
Склонность к образованию тромбов
Печеночная недостаточность
Лактация (период кормления грудью)
Вагинальные кровотечения неизвестного происхождения
Рак молочной железы (или половых органов)
Беременность
Тромбоэмболия или тромбофлебит

Побочные действия

Аллергия
Головокружение, головные боли
Артериальная гипертония
Отечность
Тромбофлебит, тромбы в венах сетчатки, тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга
Калькулезный холецистит
Депрессия, апатия, сонливость, бессонница
Рвота, тошнота
Скачки веса
Снижение остроты зрения
Выделения из влагалища (кровянистые или необычной консистенции)
Снижение либидо
Хлоазма
Варикоз, судороги
Галакторея
Алопеция
Боль в молочных железах и набухание

Передозировка: симптомы

Тошнота
Рвота
Вагинальные кровотечения

Рекомендуется использовать Дроспиренон при следующих проблемах:

Инструкция по применению

Чтобы Дроспиренон оказал максимально эффективное воздействие, необходимо правильно его принимать. Для этого следует точно рассчитать дозировки и определить допустимую продолжительность использования. Только в этом случае можно добиться нужного терапевтического эффекта и избежать каких-либо негативных последствий.

Дозировки и правила

Все препараты, содержащие Дроспиренон, выпускаются в форме таблеток, предназначенных для перорального применения. Их нужно проглатывать целиком и запивать большим количеством чистой воды без газа (не менее 200 мл). При этом жидкость должна быть нагрета до комнатной температуры. Запрещается каким-либо образом измельчать таблетки, так как это может привести к потере их эффективности.

В большинстве случаев пациенткам рекомендуется принимать по 1 таблетке в день. Начинать использование контрацептивов следует только после консультации с докторами. Важно соблюдать некоторые правила:

Побочные эффекты

Если неправильно принимать противозачаточные средства, содержащие гормон Дроспиренон, то можно столкнуться с побочными действиями. Из-за них может ухудшиться состояние здоровья.

Особые указания

Во время проведения клинических испытаний были обнаружены некоторые особенности Дроспиренона. Благодаря им можно избежать ошибок в применении и точно рассчитать дозировки.

Дроспиренон (INN, USAN), также известный как 1,2-дигидроспироренон, представляет собой синтетический гормон, используемый в противозачаточных таблетках. Дроспиренон продается под торговыми марками Yasmin, Yasminelle, Yaz, Beyaz, Ocella, Zarah, and Angeliq, все из которых являются комбинированными продуктами Дроспиренона с эстрогеном, таким как этинилэстрадиол.

Фармакология

Дроспиренон отличается от других синтетических прогестинов тем, что его фармакологический профиль в доклинических исследованиях показывает, что он ближе к натуральному прогестерону. Как таковой, он обладает мощным антиминералокортикоидными свойствами, противодействует эстроген-стимулированной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, и обладает мягкой антиандрогенной активностью. Антиминералокортикоидные свойства дроспиренона способствуют выведению натрия и предотвращают задержку воды.

терапевтическое воздействие при андрогензависимых патологиях (различные виды себореи, угревой сыпи);

удаление лишней жидкости из организма;

снижение массы тела за счёт вывода из организма излишних ионов натрия;

снятие чрезмерной отёчности молочной железы;

стабилизация повышенного давления.

Тонкости применения

Эстроген в составе КОК, способствует выведению ЛПНП и повышению уровня ЛПВП и триглицеридов. Прогестины противодействуют эстроген-индуцированному изменению уровня липидов в организме.

Для цитирования: Тарасова М.А., Лекарева Т.М. Что изменит дроспиренон в контрацепции и заместительной гормональной терапии? // РМЖ. 2005. №17. С. 1139

Дроспиренон является веществом гормонального характера и используется в качестве активного противозачаточного средства в контрацептивных препаратах. Соединение также имеет некоторые противопоказания, которые следует учитывать при использовании данного гормона.

После приема таблеток, содержащих Дроспиренон, активное вещество быстро и практически полностью усваивается организмом. Биологическая доступность вещества составляет порядка 75-85%. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Концентрация лекарства в плазме крови снижается двухфазно, период полувыведения составляет 35-40 часов. При систематическом, ежедневном приеме равновесная концентрация средства наблюдается через 10 суток.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря тому, что данное вещество обладает ярко выраженными антиандрогенными свойствами, оно благоприятно влияет на течение андрогензависимых заболеваний, таких как акне, алопеция и себорея. Дроспиренон стимулирует выведение ионов натрия и прочих жидкостей из организма, вследствие чего нормализуется артериальное давление, спадает отечность и болезненность в молочных железах, снижается масса тела.

Клинические исследования показали, что уже после 4 месяцев применения лекарства систолическое давление снижается в среднем на 2-4 мм ртутного столба, а диастолическое — на 1-3 мм рт. ст., вес снижается на 1-2 кг. У женщин во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения рака толстой кишки, гиперплазии и рака эндометрия.

Синтетический гормон не обладает эстрогенной, андрогенной и глюкокортикостероидной активностью, не изменяет инсулинорезистентность и реакцию организма на глюкозу. В процессе лечения препаратом у пациента снижается уровень холестерина в крови и ЛПНП, незначительно повышается концентрация триглицеридов.

После приема таблеток, содержащих Дроспиренон, активное вещество быстро и практически полностью усваивается организмом. Биологическая доступность вещества составляет порядка 75-85%. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Концентрация лекарства в плазме крови снижается двухфазно, период полувыведения составляет 35-40 часов. При систематическом, ежедневном приеме равновесная концентрация средства наблюдается через 10 суток.

У средства большая степень связывания с белками плазмы (сывороточный альбумин) – порядка 95-97%. Основные метаболиты гормона образуются, не затрагивая систему цитохрома Р450. Выводится препарат в форме метаболитов с калом и мочой, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде.

Показания. ГЗТ при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде у женщин с неудаленной маткой. Профилактика постменопаузального остеопороза.

Дроспиренон + Эстрадиол (Drospirenone + Estradiol)

Показания. ГЗТ при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде у женщин с неудаленной маткой. Профилактика постменопаузального остеопороза.

С осторожностью. Артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет.

Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке ежедневно. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Если женщина не принимает эстрогенов или переходит с др. комбинированного гормонального препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят с комбинированного препарата для циклической ГЗТ, должны начинать прием препарата после окончания кровотечения “отмены”.

После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки, на следующий день начинают новую упаковку, принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.

Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Забытую таблетку необходимо выпить как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

Побочное действие. Со стороны репродуктивной системы: “прорывные” маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращаются в ходе терапии), изменение характера вагинальных выделений, увеличение размеров фибромиомы, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез, доброкачественные образования молочных желез.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны ЦНС : головная боль, мигрень, головокружение, эмоциональная лабильность, тревожность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость, бессонница.

Прочие: редко — учащенное сердцебиение, отеки, повышение АД , варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозный тромбоз и тромбоэмболия, мышечные судороги, изменения массы тела, изменения либидо, нарушения зрения, непереносимость контактных линз, аллергические реакции.