Таблетки от лактации Достинекс применяются в следующих случаях:
Производится лекарство Достинекс в форме таблеток 0,5 мг продолговатой плоской формы. Таблетки белого цвета, на них нанесена маркировка «Р» и «U», разделенная насечкой. С другой стороны – гравировка «700» и короткие насечки снизу и сверху числа. Содержатся во флаконах из темного стекла, в которых может быть 2 или 8 таблеток. Флакон с крышкой, оснащенной пластиковой вставкой с подсушивающим агентом, вкладывается в пачку из картона.
Достинекс – гипопролактинемическое лекарственное средство, следовательно, используются таблетки Достинекс для прекращения лактации.
Каберголин действует строго избирательно, при этом не влияет на базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза. Следует учитывать, что пролактинснижающее влияние лекарства зависит от дозы препарата как в плане выраженности действия, так и по его продолжительности.
Единственное фармакодинамическое действие каберголина, которое не связано с его терапевтическим эффектом, – это понижение артериального давления. Если пациентом была принята максимальная доза препарата однократно, наибольшее гипотензивное действие средства наблюдается в первые 6 часов после приема. Концентрации пролактина в крови снижается через 3 часа после приема лекарства.
а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — каберголин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.
Описание
Таблетки продолговатой формы, с плоской поверхностью белого цвета, с маркировкой «Р» и «U», с риской с одной стороны и цифрой «700» – с другой стороны с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний.
Пролактина секреции ингибиторы.
Код АТХ G02CB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эксперименты in vitro показали, что каберголин при концентрациях 0,1–10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41–42 %.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Достинекс® является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2–рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней — у женщин в послеродовом периоде.
Достинекс® обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям Достинекса®, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.
Показания к применению
Предотвращение физиологической лактации после родов
подавление уже установившейся послеродовой лактации:
а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;
б) после рождения мертвого плода или аборта
лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
Во время подбора дозы пациентов необходимо наблюдать с целью определения наименьшей эффективной дозы. Уровень пролактина в сыворотке крови следует определять ежемесячно, поскольку его нормализация обычно наблюдается в течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы.
После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако в некоторых случаях отмечается стойкое уменьшение уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после отмены препарата Достинекс®.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 3 мг в сутки.
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
— сердечная вальвулопатия (включая клапанную регургитацию) и связанные нарушения (перикардит и экссудативный перикардит)
— головная боль, вертиго (головокружение)
— тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе
Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.
Наименование производителя
*Торговый дом «Ультимакс»,ООО*
Jurgen Serr-Herb Service GmbH & Co.KG
Пфайзер Италия С.р.Л.
Фармация и Апджон Н.В./С.А
Фармация и Апджон С.п.А.
Страна
Общее описание
Ингибитор секреции пролактина
Форма выпуска и упаковка
2 — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
8 — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Лекарственная форма
Описание
Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.
К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармокинетика
После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТжелудочно-кишечного тракта. Cmax Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.5-4 часа. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина
Css Состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.
Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8??-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
T1/2Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.
Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.
Особые условия
Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После применения Достинекса может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс® на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.
При длительной терапии Достинекс® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия Достинексом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами дофпамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (в т.ч. в анамнезе). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.
После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.
Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофпаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.
Состав
Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная.
Показания
— предотвращение физиологической послеродовой лактации;
— подавление установившейся послеродовой лактации;
— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания
— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
Способы применения
Побочные действия
В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.
Побочные явления возникали, в основном, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% пациентов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт.ст., диастолического — более чем на 10 мм рт.ст.).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
Лабораторные показатели: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.
Лекарственное взаимодействие
Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.
Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофпаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофпамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.
Как и другие производные спорыньи, Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Передозировка
тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.
Во время лечения может возникнуть ортостатическая гипотензия (следует соблюдать осторожность при сопутствующей гипотензивной терапии).
Умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед и проходят самостоятельно.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница; при длительном применении — слабость, сонливость, депрессия, астения; редко — парестезии, обморочные состояния.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, боль в животе; при длительном применении — рвота, запоры, гастрит.
Со стороны ССС: снижение АД, сердцебиение; редко — ортостатическая гипотензия.
Прочие: мастодиния, снижение уровня Hb после восстановления менструаций, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, подергивание мышц ног, аллергические кожные реакции на компоненты препарата.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запоры, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги в икроножных мышцах, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации, нарушение сознания.
Лечение: промывание желудка, контроль АД, назначение антагонистов дофамина (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида).
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер: П N013905/01-210709
Торговое название препарата: ДОСТИНЕКС ®
Международное непатентованное название (МНН): каберголин
Лекарственная форма: таблетки
Описание: белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа — с другой стороны.
Состав: Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: каберголин 0,5 мг;
Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная.
Описание:
Фармакотерапевтическая группа: дофаминовых рецепторов агонист
Код ATX G02CB03
Показания к применению
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.
Форма выпуска
Таблетки 0,5 мг;
По 2 или по 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. 1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
по рецепту
Производитель:
«Пфайзер Италия С.р.л.», Италия.
Юридический адрес: Виа дель Комерсио — 63046, Марино дель Тронто, Асколи Пичено, Италия.
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства.
Адрес Представительства
«Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи»: Москва, 109147, Таганская ул. 21.
2 шт. — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
8 шт. — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
2 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
8 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в дозах, превышающих таковые для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие, вследствие стимуляции допаминовых D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие каберголина является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
Cabergoline (Каберголин)
Пролактина секреции ингибиторы
Аптеки
Описание
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, не зависит от приема пищи. TCmax — 0.5-4 ч; связь с белками плазмы — 41-42%. T1/2 — 63-68 ч у здоровых и 79-115 ч — у больных гиперпролактинемией. Css достигается через 4 нед терапии. Выводится преимущественно почками.
Послеродовая лактация (предотвращение или подавление); гиперпролактинемия, сопровождающаяся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), галакторея, бесплодие, импотенция, снижение либидо у мужчин; пролактин-секретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла. Акромегалия (поддерживающая терапия после хирургического вмешательства или лучевой терапии).
Режим дозирования
Внутрь, во время еды. Для предотвращения послеродовой лактации — в первый день после родов 1 мг однократно. Для подавления установившейся лактации – 0.25 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней. Лечение гиперпролактинемии – 0.5 мг в 1-2 приема в неделю. Терапевтическая доза — 0.25-2 мг/нед, средняя терапевтическая доза — 1 мг/нед за 2 приема. Недельную дозу можно увеличивать со скоростью не более 0.5 мг/мес. Максимальная недельная доза — 4.5 мг.
Побочное действие
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным спорыньи), беременность, период лактации, послеродовый психоз (в анамнезе), послеродовая гипертензия, преэклампсия, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью — заболевания ССС (в т.ч. артериальная гипертензия, ИБС), синдром Рейно, ХПН, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, тяжелые психические заболевания (в т.ч. в анамнезе).
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Макролиды увеличивают риск развития побочных эффектов (повышают концентрацию препарата в плазме). Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид уменьшают эффект. Не рекомендуется комбинация с алколоидами спорыньи и их производными, а также с гипотензивными препаратами. Антипсихотические препараты, этанол могут изменять эффект и переносимость.
Каберголин представляет собой дофаминергическое производное эрголина и обладает выраженным и пролонгированным пролактинснижающим действием, которое объясняется непосредственной стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов, локализованных в лактотропных клетках гипофиза. Также, в отличие от приема Достинекса с целью снижения уровня пролактина в плазме крови, прием его же в более высоких дозах обуславливает центральный дофаминергический эффект каберголина по причине стимуляции D2-рецепторов.
На основании клинических исследований, применение Достинекса может стать причиной развития побочных эффектов:
Обычно, побочные явления носят преходящий характер и у большинства пациентов проходят по мере продолжения лечения, а степень их тяжести, как правило, зависит от дозы Достинекса.
На основании постмаркетинговых исследований применение каберголина может вызывать побочные действия в виде: алопеции, повышения активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови, диспноэ, маний, отеков, фиброза, функциональных нарушений печени, отклонения показателей функции печени, сыпи, реакций повышенной чувствительности, респираторных нарушений, вальвулопатии, дыхательной недостаточности.
Для подавления лактации после родов
По ½ таблетки (0,25 мг) через каждые 12 часов на протяжении 2 суток.
• Печеночная недостаточность;
• поздний гестоз;
• повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи, каберголину или другим компонентам Достинекса;
• анамнестическое указание на послеродовый психоз.
Достинекс не предназначен для лечения беременных женщин. Перед назначением препарата рекомендуется исключить наличие беременности. После окончания приема препарата необходимы адекватная контрацепция на 1 месяц, после чего беременеть можно. В случае неэффективности Достинекса для подавления лактации грудное вскармливание прекращают. Если на фоне препарата произошло зачатие, Достинекс отменяют.
Дозировка, в которой назначается препарат, во многом зависит от степени тяжести и характера заболевания. Для того чтобы снизить выраженность побочных эффектов (они возникают, как правило, в первые 2 недели после начала лечения), врачи рекомендуют принимать таблетки Достинекс внутрь во время еды.
Общая характеристика действия препарата
Таблетки Достинекс широко используются в эндокринологической и гинекологической практике. Так, показаниями и противопоказаниями к назначению врачом данного препарата могут стать:
- доброкачественные пролактинсекретирующие опухоли гипофиза (микро- и макроаденомы)
- гиперпролактинемия
- нарушения менструального цикла (олигоменорея и аменорея)
- бесплодие, связанное с отсутствием овуляции
- галакторея
- синдром «пустого» турецкого седла
- предотвращение или подавление послеродовой лактации
Противопоказан прием Достинекса при следующих состояниях:
- индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к компонентам
- период грудного вскармливания
- преэклампсия
- возраст до 16 лет
Препарат с осторожностью применяют при тяжелых нарушениях функций желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, психических заболеваниях, заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Прием Достинекса при беременности, по данным некоторых исследований, не повышает риск выкидыша, развития аномалий беременности и формирования пороков развития плода. Однако многие врачи все же рекомендуют планировать зачатие ребенка только через месяц после завершения курса лечения. При наступлении беременности на фоне лечения Достинексом следует как можно скорее показаться врачу.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияние на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.
Действующее вещество
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения уровня пролактина в сыворотке каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияние на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Показания
- предотвращение физиологической лактации после родов;
- подавление уже установившейся послеродовой лактации;
- лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также любым алкалоидам спорыньи;
- нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
- при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
Перед применением требуется консультация специалиста. Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Режим хранения, взаимодействие и побочные действия указаны в инструкции.
