Метаболизм с образованием трийодтиронина происходит в печени, а также мышцах. Трийодтиронин обладает более выраженным гормональным действием. Период полувыведения около 6-8 дней. 15% дозы выводится с мочой и желчью.
Фармакодинамика
Фармакокинетика
При приеме натощак всасывается на 70-80%. Всасываемость снижается после приема пищи. Максимальная концентрация определяется через 6 часов. Связывается с белками на 99%.
Метаболизм с образованием трийодтиронина происходит в печени, а также мышцах. Трийодтиронин обладает более выраженным гормональным действием. Период полувыведения около 6-8 дней. 15% дозы выводится с мочой и желчью.
Результаты исследований, проведенных в Канаде и Шотландии, свидетельствуют о повышеном риске переломов, связанном с приемом чрезмерных доз ЛС при долгосрочной заместительной терапии тироксином.
Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 суток. Ранний диффузный гиперпластический зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается лишь в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.
Гиперчувствительность, нелеченный тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, острый миокардит, нелеченная недостаточность коры надпочечников (должна быть скомпенсирована до начала терапии).
Согласно инструкции, Левотироксин следует принимать с осторожностью при наличии сердечно-сосудистых заболеваний: ишемической болезни сердца (атеросклероза, стенокардии, инфаркта миокарда в анамнезе), аритмий, артериальной гипертензии. Также нужно соблюдать осторожность при применении Левотироксина больным с сахарным диабетом, длительно существующим гипотиреозом с тяжелым течением, синдромом мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакокинетика
После перорального приема приблизительно 80% дозы левотироксина абсорбируется в верхнем отделе тонкой кишки. Всасываемость препарата снижается после приема пищи. Максимальное содержание вещества в плазме крови регистрируется через 6 часов. Степень связывания с белками плазмы составляет 99%.
Лечебный эффект наступает через 3–5 суток после начала терапии. Метаболизм левотироксина осуществляется в тканях головного мозга, печени, почках, мышцах с образованием трийодтиронина, обладающего более выраженной гормональной активностью. Период полувыведения равен 6–7 дням. Левотироксин элиминируется через почки и выводится с желчью (до 15% введенной дозы).
Сукральфат, алюминия гидроксид, кальция карбонат уменьшают абсорбцию левотироксина из ЖКТ.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левотироксину натрия; нелеченный тиреотоксикоз; острый инфаркт миокарда, острый миокардит; нелеченная недостаточность коры надпочечников.
С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы — ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
При необходимости назначения др. ЛС, содержащих йод, необходима консультация врача.
Особые указания
При необходимости назначения др. ЛС, содержащих йод, необходима консультация врача.
Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию ТТГ, повышение которой указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода.
При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения препаратом следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном.
В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с патологией ССС.
При применении во II-III триместрах беременности дозу препарата обычно повышают на 25%.
До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.
— нелеченная недостаточность надпочечников.
L-Тироксин
Наименование производителя
Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп
Скопинский фармацевтический завод ЗАО
Страна
Общее описание
Препарат гормонов щитовидной железы
Форма выпуска и упаковка
10 — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные
10 — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
25 — блистеры (1) — пачки картонные.
25 — блистеры (2) — пачки картонные.
25 — блистеры (4) — пачки картонные
25 — блистеры (1) — пачки картонные.
25 — блистеры (2) — пачки картонные.
25 — блистеры (4) — пачки картонные.
25 — блистеры (2) — пачки картонные.
25 — блистеры (4) — пачки картонные
25 — блистеры (4) — пачки картонные.
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне
Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые
Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением «100» — на другой.
Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением «100» — на другой.
Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением «125» — на другой
Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением «150» — на другой.
Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением «50» — на другой
Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением «75» — на другой.
Описание
Фармокинетика
После приема внутрь левотироксин всасывается почти исключительно из верхнего отдела тонкой кишки. Абсорбируется до 80% от принятой дозы. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию левотироксина. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.
Связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином) более чем на 99%. В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов.
Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени).
Метаболиты выводятся с мочой и с желчью.
T1/2 составляет 6-7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
Особые условия
С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ИБС, сердечную недостаточность, артериальную гипертензию). В таких случаях левотироксин натрия следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами.
У пациентов пожилого возраста и при длительном течении гипотиреоидизма лечение следует начинать постепенно.
При заместительной тиреоидной терапии у пациентов с недостаточностью функции коры надпочечников без адекватной поддерживающей терапии кортикостероидами, возможно развитие острого адреналового криза.
С осторожностью применять при сахарном и несахарном диабете.
При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии больным с сахарным диабетом рекомендуется увеличить дозы противодиабетических средств.
В отдельных случаях тиреоидные гормоны могут вызывать или усугублять предшествующий миастенический синдром.
Состав
левотироксин натрий 100 мкг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные.
левотироксин натрий 100 мкг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные
левотироксин натрий 125 мкг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные.
левотироксин натрий 150 мкг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные.
Левотироксин натрий 50 мкг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные.
Левотироксин натрий 50мкг;
Вспомогательные в-ва: лактоза, повидон, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, МКЦ
левотироксин натрий75 мкг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные
Левотироксин натрия 100мкг;
Вспомогательные в-ва: лактоза /сахар молочный/, повидон, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, МКЦ
Показания
— в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
— рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
— диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбиниро- ванной или монотерапии);
— в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
— острый инфаркт миокарда, острый миокардит;
— нелеченная недостаточность надпочечников.
Способы применения
Побочные действия
Симптомы гипертиреоза: возможны (при применении в высоких дозах, в т.ч. при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) тахикардия, пальпитация, аритмии, приступы стенокардии, головная боль, нервозность, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, мышечная слабость и судороги, потеря массы тела, диарея, нарушения менструального цикла, рвота.
Лекарственное взаимодействие
Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.
Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
Передозировка
При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея.
Синонимы
В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией.
Взаимодействие
Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы в крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счёт торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и тироксина (T4).
Приём эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов.
Соматотропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.
На распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, β-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин.
При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови.
Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию T4 на 15 и 25 % соответственно.
Рецептурный бланк 107-1/у
— гиперфункция щитовидной железы различного генеза
— острый инфаркт миокарда
— нелеченная недостаточность коры надпочечников
— повышенная чувствительность к левотироксину натрия.
— Симптомы гипертиреоза: возможны (при применении в высоких дозах, в т.ч. при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) тахикардия, пальпитация, аритмии, приступы стенокардии, головная боль, нервозность, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, мышечная слабость и судороги, потеря массы тела, диарея, нарушения менструального цикла, рвота.
L-Тироксин 125 Берлин-Хеми : левотироксин натрия — 0,125 мг.
Описание
Состав
Активное вещество:
1 таблетка содержит:L-Тироксин 50 Берлин-Хеми : левотироксин натрия — 0,05 мг.
L-Тироксин 75 Берлин-Хеми : левотироксин натрия — 0,075 мг.
L-Тироксин 100 Берлин-Хеми : левотироксин натрия — 0,10 мг.
L-Тироксин 125 Берлин-Хеми : левотироксин натрия — 0,125 мг.
L-Тироксин 150 Берлин-Хеми : левотироксин натрия — 0,15 мг.
Вспомогательные вещества:
Кальция гидрофосфат 2-водный; целлюлоза микрокристаллическая; карбоксиметилкрахмала натриевая соль, тип А; декстрин: глицериды длинноцепные парциальные.
Форма выпуска:
Таблетки 50,75,100,125 или 150 мг, В блистере 25 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
Острый инфаркт миокарда, острый миокардит;
Нелеченная недостаточность надпочечников.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
Показания к применению
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.
Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких доза повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина и Т4.
Соматотропин при одновременном применении с левотироксином может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать повышения дозы.
Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции, что может привести к снижению эффективности препарата.
Амиодарон, аминоглутетимид, парааминосалициловая кислота (ПАСК), этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин оказывают влияние на синтез, секрецию, распределение и метаболизм препарата.
Передозировка
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Тиреоидное средство.
В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Левотироксин выпускается в форме таблеток.
Лекарственное взаимодействие
Левотироксин натрия усиливает действие производных кумарина и снижает эффективность пероральных гипогликемических препаратов.
Дикумарин, салицилаты, клофибрат и фуросемид могут вытеснять левотироксин натрия из связи с плазменными белками.
Кальция карбонат, сукральфат, колестирамин и алюминия гидроксид уменьшают абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта.
При совместном применении с сертралином возможно уменьшение эффективности Левотироксина. Ритонавир может повышать потребность в левотироксине натрия.
При быстром внутривенном введении фенитоина возможно повышение в плазме крови уровня свободного левотироксина, вследствие чего могут наблюдаться аритмии.
Хлорохин может повышать метаболизм препарата и увеличивать концентрацию тиреотропного гормона. Такое же действие возможно при одновременном применении с прогуанилом.
Синтетический гормон щитовидной железы Левотироксин натрий в небольших дозах способствует усилению синтеза белка (обладает анаболическим действием).
Инструкция по применению Левотироксина
Дозы назначают индивидуально для каждого пациента, исходя из показаний развития болезни. В начале лечения Левотироксин натрий принимают в маленьких дозах от 12,5 до 25 микрограммов в сутки. Схема приема — один раз в сутки за двадцать – тридцать минут до еды. В среднем, рекомендуется поддерживающая суточная доза от 25 до 200 микрограммов.
Гипотиреоз врожденный у детей полугодовалого возраста лечат, применяя дозу от 25 до 50 микрограммов, в возрасте полгода — год – до 60 микрограммов, один год — пять лет – до 100 микрограммов, детям шести — двенадцати лет – до 150 микрограммов и после двенадцати лет — до 200 микрограммов в сутки.
Для лечения гипотиреоза у взрослых назначают прием препарата в дозе от 25 до 100 микрограммов в сутки, каждые две или три недели увеличивая на 25-50 микрограммов. Максимальная поддерживающая доза при этом заболевании от 125 до 250 микрограммов в сутки.
После удаления злокачественной опухоли железы щитовидной по инструкции Левотироксин принимают в количестве до 300 микрограммов в сутки.
Для того, чтобы провести диагностический тест пациенту рекомендуют одноразовый прием Левотироксина в количестве 3 миллиграммов либо в течение двух недель — по 200 микрограммов один раз в сутки.
При лечении зоба эутиреоидного до оперативного вмешательства, а также для предупреждения его нового развития после усечения детям рекомендована доза — от 12,5 до 150 микрограммов в сутки, взрослым – от 75 до 200 микрограммов в сутки.
В период лечения Левотироксином необходим постоянный врачебный контроль. Кроме того, следует учитывать, что под воздействием Левотироксина натрия усиливается действие антикоагулянтов и антидепрессантов.