Тамоксифен – инструкция по применению, форма выпуска, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Содержание

В среднем дозировка составляет 20-40 мг. Принимают препарат длительно. Если возникает симптоматика прогрессирования заболевания, то лекарство отменяют.

Рак молочной железы – диагноз, которого боятся многие женщины. Диагностируют его чаще у пациенток за 45 лет. Причин здесь масса, но чаще всего это гормональные нарушения во время климакса. Вылечить это заболевание можно, если вовремя обратиться за помощью к мамологу. В зависимости от стадии патологии женщине могут назначить оперативный или медикаментозный способ лечения. В комплексной терапии активно зарекомендовал себя препарат Тамоксифен.

Медикамент Тамоксифен запрещается к назначению при:
высоком уровне сенсибилизации к ингредиентам лекарства;

понижении уровня тромбоцитов, лейкоцитов;

повышении количества кальция в крови;

тромбозе глубоко расположенных вен, тромбоэмболии легочной артерии;

беременности;

лактации. Нужно соблюдать осторожность при лечении больных с глазными патологиями, нарушением функциональности печеночной и почечной структуры, ожирении. Детям лекарство не назначается.

Аналоги Тамоксифен

Salutas Pharma [Салютас Фарма]

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Приливы, вагинальное кровотечение, отечность, зуд вульвы, головокружение, головная боль, тромбоцитопения, депрессия, тромбофлебит.

Состав

1 таблетка содержит тамоксифена 10, 20 или 40 мг; во флаконах по 30 и 100 шт. (табл. 10 мг), или в упаковке 30 и 100 (табл. 40 мг) или 100 (табл. 20 мг) шт.

Тамоксифен: Показания

Рак молочной железы, рак почки, меланома.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 10–20 мг 1–2 раза в день в течение 2–3 лет.

Тамоксифен: Противопоказания

Тамоксифен: Побочные действия

Приливы, вагинальное кровотечение, отечность, зуд вульвы, головокружение, головная боль, тромбоцитопения, депрессия, тромбофлебит.

Взаимодействие

Несовместим с препаратами, содержащими эстрогены; применение с цитостатиками повышает риск тромбообразования.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что Тамоксифен полностью прекращает менструации у женщин в предменопаузном периоде. У больных с метастазами в кости возможно развитие гиперкальциемии на ранних стадиях лечения. Лактирующие женщины должны прекратить грудное вскармливание.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

До начала лечения препаратом женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.

Препарат вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста — каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить).

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

активное вещество: тамоксифена цитрата, эквивалентного 0,01 г (10 мг) или 0,02 г (20 мг) тамоксифена — 0,0152 г (15,2 мг) или 0,0304 г (30,4 мг)

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема. Связь с белками плазмы — 99%.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметилтамоксифен который в свою очередь путем N- деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом по- лувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным перио- дом полувыведения в течение 7 дней.

Выводится преимущественно через кишечник в основном в виде метаболитов; незначительное количество — почками.

Показания:

-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами.

-Лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами.

— Рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации).

Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях резистентных к стандартным методам лечения при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период кормления грудью; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).

С осторожностью:

Заболевания глаз (в т.ч. катаракта) выраженный тромбофлебит тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе) гиперлипидемия лейкопения тромбоцитопения гиперкальциемия заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).

Беременность и лактация:

Является противопоказанием для применения препарата.

Способ применения и дозы:

Внутрь не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости однократно утром или утром и вечером (при двухразовом приеме).

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочные эффекты:

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции связанные с его антиэстрогенным действием проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара («приливов») влагалищных кровотечений или выделений зуда в области гениталии алопеции болей в области очага поражения оссалгии увеличения массы тела.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий. Часто отмечаются судороги ног.

Нечасто могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения а также увеличение активности «печеночных» ферментов очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени такими как жировая инфильтрация печени холестаз и гепатит.

Редко наблюдалось повышение концентрации сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия включающих гиперплазию полипы развитие миомы матки и в единичных случаях — рак эндометрия саркому матки.

Передозировка:

Взаимодействие:

При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагулянтного эффекта непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (например варфарина). Препараты снижающие выведение кальция (например тиазидные диуретики) могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови. Тамоксифен не должен применяться одновременно с ингибиторами ароматазы (анастрозол летрозол).

Особые указания:

Женщинам получающим тамоксифен необходимо проводить регулярные гинекологические обследования (1 раз в 3 месяца). При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию что повышает риск беременности в связи с чем женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений (гиперкальциемии) прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность) тромбоэмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови содержание кальция в крови картину крови (лейкоциты тромбоциты) показатели функции печени артериальное давление проводить осмотр у окулиста — каждые 3 месяца.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.

Режим дозирования

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.

Со стороны ЦНС: редко — депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.

Со стороны органа зрения: редко — ретинопатия, кератопатия, катаракта.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны эндокринной системы: у женщин — гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин — импотенция, снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.

Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.

Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Устойчивая плазменная концентрация развивается через месяц постоянного приема 40 мг препарата в сутки. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбуминами) на 99%, проходит метаболизм в печени, деметилируется, гидроксилируется и конъюгируется. Метаболиты после конъюгации выводятся с калом, мочой в два этапа. Начальный период длится 7-14 часов, конечный медленный интервал равен неделе.

Инструкция производителя подчеркивает, что при назначении Тамоксифена необходимо принять во внимание ряд индивидуальных факторов. Профессионально и корректно это способен сделать только лечащий врач. Курс терапии занимает длительный период, вплоть до фиксации симптомов отступления болезни. Это обусловлено тем, что результативность от приема медикамента сохраняется при условии постоянного приема и нужной кислотности желудочного сока.

Максимум в сутки можно употребить 40 мг. Таблетку глотают целиком, запивая водой. Предпочтительное время однократного приема – утренние часы. Стандартные схемы приема:

при злокачественном поражении клеток молочной железы дневная дозировка составит 20-40 мг за один или два приема;
при онкологии эндометрия дозировка 20-30 мг с частотой 1-2 раза за сутки;
для противодействия побочным эффектам от анаболических стероидов доза составит 30-40 мг за день (7 пачек по 30 таблеток).

Инструкция по приему Тамоксифена при употреблении андрогенов и анаболических стероидов бодибилдерами (ААС) гласит, что принимать препарат нужно со второй недели стероидного цикла и завершать после 2-4 недель после его завершения. Рекомендуемая доза в бодибилдинге находится в пределах 20-60 мг, 2-3 раза за день. Более точная дозировка рассчитывается по следующей схеме:

при общей дозе ААС меньше 0,5 г в неделю доза медикамента составит 20 мг в день;
при дозе от 0,5 до 1 г – 40 мг за день;
более 1 г в неделю – 60 мг в день.

Абсорбция препарата крайне высокая, максимальная концентрация тамоксифена в крови наблюдается через 4-7 часов после приема. Время полного выведения – до 4 недель. При поступлении в кровь активное вещество связывается белками плазмы на 99%.

Препарат выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток. Оболочка нейтрализует неприятный вкус, обеспечивает растворение таблетки в определенном отделе ЖКТ. Купить тамоксифен в аптеках Новосибирска не составит сложности, при необходимости препарат можно заказать онлайн.

Фармакологическое действие

Тамоксифен – антиэстрогенный препарат, обладающий выраженной противоопухолевой активностью. Соединяясь с эстрогеновыми рецепторами клеток-мишеней и опухолей ингибирует их работу. В результате происходит угнетение пролиферации клеток, зависимых от эстрогенной системы регуляции.

Проявляет антигонадотропные свойства, снижая объемы синтеза Pg в тканях опухолей. Оказывает тормозящий эффект на стимулированный эстрогенами процесс развития опухоли. Даже после однократного приема блокировка эстрогенов сохраняется на протяжение длительного периода.

Тамоксифен стимулирует выброс ГРФ из гипоталамуса, который в свою очередь высвобождает гонадотропин гипофиза. Таким образом препарат может стимулировать овуляцию. У мужчин, страдающих олигоспермией, под действием тамоксифена повышается уровень половых гормонов в плазме.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата крайне высокая, максимальная концентрация тамоксифена в крови наблюдается через 4-7 часов после приема. Время полного выведения – до 4 недель. При поступлении в кровь активное вещество связывается белками плазмы на 99%.

Основных путей метаболизма два:

Гидроксилирование.
Деметилирование.

Метаболизируется в основном в печении, в разложении препарата принимает участие фермент CYP2C9. Процесс выведения состоит из двух фаз. Быстрая фаза снижения концентрации до ½ от начальной занимает до 14 часов, медленная – до 7 дней. Большая часть метаболитов выводится через кишечник, меньшая – секретируется через почечные канальцы.

Дозировка

Таблетки покрыты специальной оболочкой, поэтому принимать их нужно не разламывая, запивать достаточным количеством воды. Суточную дозировку нужно делить на два приема – утренний и вечерний.

Показания

Рак молочной железы, особенно возникший в период менопаузы, опухоли почек, рак яичников и эндометрия. Тамоксифен показан также при других разновидностях опухолей, клетки которых содержат эстрогенные рецепторы (саркома, злокачественные опухоли простаты, меланома).

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям тамоксифена относят период лактации, беременность и гиперчувствительность к действующему веществу либо вспомогательным компонентам. С осторожностью назначать пациентам с лейкопенией, гиперкальциемией, другими нарушениями формулы крови. Может усугубить течение катаракты и других заболеваний глаз, тромбофлебита. Важно учитывать наличие в анамнезе тромбоэмболической болезни.

Побочные эффекты

Могут наблюдаться: боль в очагах развития опухолей, оссалгия (боль в костях), гипертермия. Возможно развитие диспепсических нарушений (отсутствие аппетита, тошнота, запоры либо диарея). В редких случаях – гепатит, инфильтрация печеночной ткани жиром, задержка эвакуации желчи.

Со стороны кожи: сухость эпидермиса, сыпь, изредка – эритема прилегающих к опухоли участков (у большей части пациентов исчезает за 2 недели). Могут возникать периферические отеки, рост массы тела.

У части проходящих лечение наблюдаются головокружение, сонливость, головные боли.

У женщин может развиться гиперплазия эндометрия, кистозные опухоли, аменорея, метроррагия.

При передозировке происходит усугубление побочных воздействий, специфические антидоты отсутствуют, рекомендована симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Препарат способствует усилению непрямых антикоагулянтов, что требует корректировки их дозы при совместном приеме. Нужно учитывать, что цитостатики в комплексе с тамоксифеном повышают риск образования тромбов.

При одновременном приеме с гормональными средствам контрацепции, происходит взаимное ослабление эффекта. Диуретики, задерживающие выведение кальция при одновременном приеме с тамоксифеном могут спровоцировать гиперкальциемию.

Препараты, снижающие pH желудка могут спровоцировать быстрое растворение оболочки препарата. Между использованием этих средств и тамоксифена нужно соблюдать интервал не менее 2 часов.

Особые указания

Перед началом приема тамоксифена женщине необходимо пройти полное терапевтическое и гинекологическое обследования. Препарат повышает вероятность овуляции и беременности, поэтому в период лечения и на протяжение 3 месяцев после его завершения нужно использовать надежные средства негормональной контрацепции.

При прохождении лечебного курса требуется следить за показателеми крови (количество ионов кальция, состояние системы свертывания, формулу крови). Каждые 3 месяца рекомендован осмотр окулиста, гинеколога. При возникновении влагалищных кровотечений либо выраженном повышении уровня кальция использование тамоксифена нужно остановить. Прервать курс лечения потребуется при развитии выраженного тромбоза вен, развитии тромбоэмболии.

Во время лечения тамоксифеном стоит воздержаться от управления автомобилем и других занятий, требующих повышенной концентрации, связанных с риском для жизни и здоровья.

Стоимость тамоксифена зависит от концентрации препарата и количества таблеток в упаковке, что позволяет подобрать лекарство исходя из показаний.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.

Форма выпуска: Таблетки

В упаковке: 30

Показания

тамоксифен цитрат 10мг; Вспомогательные в-ва: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.

Тамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов

Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Тромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.

10 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Другие противопоказания:

Отзывы и цены

Пациенты и онкологи хорошо отзываются о лечебных свойствах препарата. Серьезные побочные реакции возникают редко. Многочисленные исследования подтвердили, что применение этого лекарства значительно улучшает показатель выживаемости людей с онкологическим патологиями. Это одно из самых популярных средств для лечения рака молочной железы в мире.