Тирозол

Содержание

Торговое название: ТИРОЗОЛ®

Регистрационный номер:

Торговое название: ТИРОЗОЛ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Описание
Дозировка 5 мг: cветло — желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. Вид на изломе: белая или почти белая масса.
Дозировка 10 мг: cеро — оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. Вид на изломе: белая или почти белая масса.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: H03BB02

В случаях невозможности достижения ремиссии заболевания, определенными терапевтическими мерами, Тирозол® можно применять в виде долговременной антитиреоидной терапии в как можно более низкой дозировке без добавления или комбинации с низкими дозами левотироксина.

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Cостав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

активное вещество – тиамазола 5 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят (тип С), магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

состав пленочной оболочки: железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

активное вещество – тиамазола 10 мг

состав пленочной оболочки: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром – около 9.1 мм, толщиной – около 3.7 мм (для дозировки 5 мг);

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром – около 9.1 мм, толщиной – около 3.7 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Серасодержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ H03BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания к применению

Лечение гипертиреоза, включая следующее:

консервативное лечение гипертиреоза, особенно при малом или отсутствующем зобе;

подготовка к хирургической операции при всех формах гипертиреоза;

подготовка к запланированному лечению радиоактивным йодом, в частности у пациентов с тяжелыми формами гипертиреоза;

периодическая терапия после лечения радиоактивным йодом.

профилактическое лечение у пациентов со скрытым (латентным) гипертиреозом, автономными аденомами или с гипертиреозом в анамнезе, для которых обязательно лечение йодом (например, при обследовании с использованием йодсодержащих контрастных сред).

Способ применения и дозы

Дозировка у взрослых

Доза корректируется индивидуально в зависимости от состояния обмена веществ пациента – таким образом, как будет показано развитием статуса гормонов щитовидной железы.

Для поддерживающей терапии рекомендуется один из следующих вариантов лечения:

Суточная поддерживающая доза составляет 5 — 20 мг Тирозола® в комбинации с левотироксином для избежания гипотиреоза.

Монотерапия в суточных дозах 2,5 — 10 мг Тирозола®.

При вызванном йодом гипертиреозе могут потребоваться более высокие дозировки.

Дозировка у детей

Применение у детей и подростков (от 3 до 17 лет)

Начальная доза лечения детей и подростков (от 3 до 17 лет) должен быть рассчитана с расчетом массы тела пациентов. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на две или три равные части. Для поддерживающей терапии, суточная доза может быть уменьшена и дана один раз в день в зависимости от реакции пациента на лечение. Дополнительное лечение левотироксином может потребоваться для предупреждения гипотиреоза.

Общая суточная доза Тирозола не должна превышать 40 мг/сут.

Консервативное лечение гипертиреоза

При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается в течение от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Со статистической точки зрения, вероятность ремиссии повышается вместе с увеличением продолжительности терапии.

В случаях невозможности достижения ремиссии заболевания, определенными терапевтическими мерами, Тирозол® можно применять в виде долговременной антитиреоидной терапии в как можно более низкой дозировке без добавления или комбинации с низкими дозами левотироксина.

Пациенты с увеличенным зобом и сужением трахеи должны, при необходимости, проходить только кратковременное лечение Тирозолом®, так как его долговременное применение может привести к росту зоба. Может потребоваться внимательное наблюдение за терапией ((содержание ТТГ (тиреотропного гормона), просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в комбинации с дополнительным применением гормонов щитовидной железы.

Предварительное лечение может применяться для достижения эутиреоидного состояния обмена веществ с целью снижения рисков, связанных с хирургической операцией. В зависимости от индивидуальной потребности длительность лечения может составлять около 3 — 4 недель или дольше.

Хирургическая операция должна проводиться сразу же, как пациент достигнет эутиреоидного состояния, так как, в противном случае, может потребоваться пополнение гормонов щитовидной железы. Лечение можно закончить за один день до хирургической операции.

Тирозол® повышает риск повреждения ткани щитовидной железы и кровотечения из нее, что может компенсироваться добавлением в предоперационную терапию высоких доз йода в течение десяти дней до операции (йодотерапия Пламмера (Plummer)).

Лечение перед терапией радиоактивным йодом

Достижение состояния эутиреоидного обмена веществ перед началом терапии радиоактивным йодом является важным фактором, в частности, при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях наблюдался посттерапевтический тиреотоксический кризис после такой терапии без проведения предварительного лечения.

Примечание: Производные тионамида могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При запланированной терапии радиоактивным йодом, при автономной аденоме необходимо избегать активации паранодулярной ткани посредством предварительного лечения.

Периодическая антитиреоидная терапия после лечения радиоактивным йодом

Продолжительность лечения и подлежащие применению дозы необходимо определять индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины ориентировочного периода времени до начала проявления эффективности терапии радиоактивным йодом (приблизительно 4-6 месяцев).

Профилактическое лечение у пациентов с риском развития гипертиреоза в результате применения йодсодержащих субстанций в диагностических целях

В общем, применяются суточные дозы 10 — 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората в течение приблизительно 10 дней (например, для контрастных сред, выводимых через почки). Продолжительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащая субстанция находится в организме.

Особые группы пациентов

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Во время начальной терапии с использованием высоких доз по поводу гипертиреоза, вышеуказанные однократные дозы можно поделить на несколько приемов и принимать их в течение дня через равные интервалы времени.

Поддерживающую дозу можно принимать за 1раз утром – во время или после завтрака.

Побочные действия

Оценка побочных эффектов основывает на следующей частотной классификации:

10 — блистеры (4) — пачки картонные.

Наименование производителя

Мерк КГаА для Никомед

Страна

Общее описание

Форма выпуска и упаковка

10 — блистеры (2) — пачки картонные.

10 — блистеры (4) — пачки картонные.

10 — блистеры (5) — пачки картонные.

10 — блистеры (10) — пачки картонные.

25 — блистеры (2) — пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.

Описание

Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.

Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.

Фармокинетика

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе.

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Особые условия

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения Тирозолом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Состав

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, железа оксид желтый, железа оксид красный, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, железа оксид желтый, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид

Показания

— подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

— подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

— терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода /в течение 4-6 мес/);

— в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;

— профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Противопоказания

— агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

— гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);

— холестаз перед началом лечения;

— терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;

— повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины.

Относительное противопоказание: кожные аллергические реакции к производным тиомочевины в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Способы применения

Побочные действия

Иногда — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, артралгия, головокружение, слабость.Редко — повышение температуры, изменение вкусовых ощущений (являются обратимыми).

Приблизительно в 0.3-0.6% случаев — агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата).

В единичных случаях — холестатическая желтуха, токсический гепатит, артралгии (развиваются, как правило, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения; клинические признаки артрита отсутствовали).

В отдельных случаях — генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, волчаночноподобная реакция, аутоиммунный синдром с гипогликемией.

Увеличение массы тела.Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме препарата в высоких дозах. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола.

Недостаток йода усиливает действие Тирозола.

У пациентов, принимающих Тирозол® по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Передозировка

хроническая передозировка Тирозолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. Прием Тирозола в очень высоких дозах (около 120 мг/) может привести к развитию миелотоксических эффектов

Синонимы

Мерказолил, Метизол, Тиамазол, Тиамазол-Филофарм, Тиамазол-Филофарм

Список аптек, где можно купить Тирозол:

Содержание

Фармакологические свойства препарата Тирозол
Показания к примененинию препарата Тирозол
Применение препарата Тирозол
Противопоказания к примененинию препарата Тирозол
Побочные эффекты препарата Тирозол
Особые указания по применению препарата Тирозол
Взаимодействия препарата Тирозол
Передозировка препарата Тирозол, симптомы и лечение
Условия хранения препарата Тирозол

При тяжелой форме тиреотоксикоза — по 40-60 мг/сут в 3-4 приема, после улучшения состояния 5-20 мг/сут. Курс — 1-1.5 года.

Особые указания

Во время терапии препаратом необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц — в период поддерживающей терапии).

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить кратковременно, поскольку при длительном лечении возможен рост зоба.

Больной, которому назначили прием препарата, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения препаратом подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Клинико-фармакологическая группа

Международное наименование — Thyrozol

Состав и форма выпуска

Форма выпуска: 10 или 25 шт. — блистеры (2, 4, 5 или 10 шт.) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч.

Практически не связывается с белками плазмы крови. Кумулирует в щитовидной железе.

Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке.

Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени.

Период полувыведения составляет около 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.

Показания к применению Тирозола

— тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;

— подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;

— лечение в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода, в течение 4-6 мес);

— профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе;

— поддерживающая длительная терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным тиомочевины;

— агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;

— гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);

— холестаз перед началом лечения;

— терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;

— детский возраст до 3 лет.

Тирозол содержит лактозу, поэтому не рекомендуется его применение у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Режим дозирования и способ применения Тирозола

Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.

При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и перхлорат калия 1 г/сут в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — более длительно) и заканчивается за день до нее.

Побочное действие Тирозола

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол® до достижения эутиреоидного состояния.

Активное вещество

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Показания

тиреотоксикоз;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода — проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

В зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол® до достижения эутиреоидного состояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут препарата Тирозол® до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия

Тирозол® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут препарата Тирозол® и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Дозировка у детей

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол® назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных

Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — более длительно) и заканчивается за день до нее.

Применение у пациентов с нарушением функции печени:
При печеночной недостаточности начинают терапию с минимальных доз препарата и постепенно повышая, определяют минимальную эффективную дозу препарата.

Побочные действия

Повышенная индивидуальная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины;
Агранулоцитоз во время ранее проводимой терапии карбимазолом или тиамазолом;
Гранулоцитопения, в том числе в анамнезе;
Холестаз и другие холекинетические нарушения перед началом лечения;
Период лактации;
С осторожностью назначают препарат пациентам с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременная терапия в период подготовки к оперативному вмешательству), печеночной недостаточностью.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Инструкция по применению Тирозол 10мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

Активное вещество: тиамазол 10 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, порошок целлюлозы — 10 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 195 мг.
Состав пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый — 0.54 мг, краситель железа оксид красный — 0.004 мг, диметикон 100 — 0.16 мг, макрогол 400 — 0.79 мг, титана диоксид — 0.89 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3.21 мг.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Характеристика

Фармакологическое действие

Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. T1/2 составляет около 3-6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы.

Метаболизм препарата Тирозол® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% препарата Тирозол®, причем 7-12% в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Клиническая фармакология

Показания к применению

Противопоказания к применению

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

повышенная чувствительность к тиамазолу, к производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;
агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
холестаз перед началом лечения;
терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином во время беременности.

Тирозол® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и детям

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим при беременности препарат должен назначаться только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.

Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также стать причиной пониженной массы тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол® при необходимости может быть продолжено. Т.к. тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Оставить отзыв о Тирозол 10мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

При проведении подготовки к операции больных с тиреотоксикозом Тирозол применяют до достижения эутиреоидного состояния на протяжении 3–4 недель до запланированного дня операции (иногда – более длительно). Препарат отменяют за день до операции.

Способ применения и дозировка

Тирозол принимается внутрь с достаточным количеством жидкости, предпочтительнее после еды. Таблетки нельзя разжевывать.

Суточную дозу можно принимать в 1 прием либо делить на 2–3 разовые дозы. В начале терапии разовые дозы в течение дня нужно принимать в строго определенное время. Поддерживающую дозу необходимо принимать в 1 прием после завтрака.

Рекомендованная схема применения Тирозола:

Детям 3–17 лет Тирозол назначается ежедневно в начальной суточной дозе 0,3–0,5 мг/кг, разделенной на 2–3 равных приема. Максимальная рекомендуемая доза для детей с весом больше 80 кг – 40 мг в день. Поддерживающая доза – 0,2–0,3 мг/кг в день. В случаях необходимости дополнительно назначается левотироксин натрия.

У беременных женщин Тирозол можно применять в наименьших дозах: разовая – 2,5 мг, суточная – 10 мг.

У больных с печеночной недостаточностью препарат назначается под тщательным врачебным контролем в минимальных эффективных дозах.

При проведении подготовки к операции больных с тиреотоксикозом Тирозол применяют до достижения эутиреоидного состояния на протяжении 3–4 недель до запланированного дня операции (иногда – более длительно). Препарат отменяют за день до операции.