Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК .
- Структурная формула
- Латинское название вещества Прогестерон
- Фармакологическая группа вещества Прогестерон
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Прогестерон
- Фармакология
- Применение вещества Прогестерон
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Побочные действия вещества Прогестерон
- Взаимодействие
- Меры предосторожности вещества Прогестерон
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Сегодня активно рекламируются медикаменты, содержащие натуральный прогестерон. Этот гормон добывают из некоторых видов растений, например, из ямса.
Зачем назначают
Микронизированные элементы показаны женщинам при наличии таких патологических состояний:
- предменструальный синдром, сопровождающийся неприятной симптоматикой;
- слишком длинная либо короткая лютеиновая фаза;
- аменорея;
- недостаточная генерация яичниками прогестерона;
- профилактика или начальная стадия гиперплазии эндометрия;
- период постменопаузы;
- другие гинекологические патологии;
- подготовка к ЭКО.
Медикаменты помогают справиться со следующими проблемами:
Признаки дефицита гормона
О том, что у женщины существует недостаток прогестерона и есть необходимость в приеме содержащих его препаратов, можно заподозрить по некоторым симптомам:
- нарушение менструального цикла,
- маточные кровотечения, не связанные с менструацией,
- боли в грудных железах,
- воспаления в органах половой системы,
- резкие перепады настроения.
Для подтверждения дефицита прогестерона необходимо несколько раз сдать анализ крови на определение его содержания. Только после получения результатов врач может назначить женщине препараты, которые содержат гормон.
Фармакокинетика
Запись опубликована ♡ Toprarog ♡ · 13 марта 2014
Подробно о лекарствах
Препараты прогестерона: фармакологические особенности, преимущества, клиническое применение,
Лiкування та дiагностика № 1 2003
Препараты прогестерона: фармакологические особенности, преимущества, клиническое применение
Резников А.Г., член-корреспондент НАН и АМН Украины
Заведующий отделом эндокринологии репродукции и адаптации
Института эндокринологии и обмена веществ им. В.П.Комиссаренко АМН Украины
Еще одним успешным шагом стало создание этой же фирмой препарата микронизированного прогестерона в форме геля для местного накожного применения — Прожестожель.
Биосинтез и свойства
Фармакокинетика
Следует отметить значительную индивидуальную вариабельность основных фармакокинетических параметров при пероральном приеме Утрожестана, таких как максимальная концентрация в плазме и скорость метаболизма прогестерона [Norman T.R, et al., 1991]. Эти различия являются обычными для всех природных и синтетических про-гестинов, они определяются индивидуальными особенностями активности ферментов в печени, эндометрии и других тканях.
При интравагиналъном введении Утрожестана прогестерон быстро всасывается и уже через 1 ч достигает высокой концентрации в крови. Максимальное содержание гормона в плазме наблюдается в пределах 2-6 часов. Введение препарата по одной капсуле (100 мг) утром и вечером поддерживает на протяжении суток концентрацию гормона в среднем на уровне 9,7 нг/мл, что близко к соответствующим величинам у женщин в лютеиновой фазе физиологического овуляторного цикла (4-25 нг/мл).
В случае интравагинального применения Утрожестана биодоступность прогестерона более высокая по сравнению с пероральным приемом, индивидуальные колебания уровня гормона в крови меньшие, а эффективная концентрация поддерживается более стабильно и продолжительно (рис. 1).
Рис. 1. Содержание прогестерона в сыворотке крови овариэктомированных женщин при различных способах введения Утрожестана [Devroey P. et al., 1989].
Это является важным фактором эффективного подавления митотической активности и полной секреторной трансформации эндометрия [Devroey P. et al., 1989]. Основным метаболитом прогестерона при интравагинальном применении является прегнандиол.
Применение
Невынашивание беременности относится к достаточно распространенной патологии, причем в 40% случаев ее причиной является недостаточное образование прогестерона желтым телом, а иногда и плацентой. Неблагоприятная социально-экономическая и экологическая обстановка, широкое распространение абортов вредных привычек, инфекционных болезней мочеполовой системы способствуют ранним самопроизвольным абортам и поздним выкидышам.
Таблица 1. Антиминералокортикоидная активность прогестинов в сравнении со спиронолактоном Стероид Сродство к
рецепторам
альдостерона Концентрация для 50-ти %
ингибирования связывания
альдостерона Спиронолактон 100% 2х10М Прогестерон 100% 2х10М 17а-гидроксипрогестерон 24% 1х10М Дидрогестерон 1% 6х10М Медроксипрогестерона ацететат 4% 6х10М Норэтистерон 2,5х10М
Известна способность прогестерона конкурировать с тестостероном за 5-редуктазу стероидов. Этот фермент превращает тестостерон в значительно более активный андроген — 5 -дигидротестостерон, а прогестерон — в 5 -дигидропрогестерон (5 -прегнандион).
Благодаря конкурентным взаимоотношениям, прогестерон ослабляет образование активного андрогенного метаболита, т.е. проявляет антиандрогенную активность. Заметим, что синтетический прогестин Дидрогестерон таким свойством не обладает.
Рис. 2. Частота распределения признаков развития эндометрия по соответствию фазе цикла (результаты гистологического изучения) при различных способах введения прогестерона [Devroey P. et al., 1989; Bourgain С. et al., 1990].
Имеются убедительные данные об эффективности интравагинального применения Утрожестана (200 мг 3 раза в сутки) в циклах IVF, переноса гамет и зигот в фаллопиевы трубы [smitz J. et al., 1992]. Судя по исходам беременностей (табл. 2), они лучше при интравагинальном введении Утрожестана, чем после внутримышечного введения прогестерона по 50 мг в сутки.
Таблица 2. Результаты применения препаратов прогестерона в ранние сроки беременности при проведении циклов IVF [smitz J. et al., 1992] Препарат (способ введения) Количество трансфертов Количество беременностей Количество родивших женщин Количество выкидышей Утрожестан (интравагинально) 131 46 (135,1%) 40 (30,5%) 4 (9,1%) Прогестерон (внутримышечно) 131 40 (30,5%) 25 (19,1%) 10 (29,4%)
Прогестины оказывают выраженный превентивный и терапевтический эффект при синдроме предменструального напряжения. Анксиолитический эффект прогестерона в этом случае является весьма благоприятным моментом его использования. Утрожестан назначают перорально, желательно перед сном, т.к. при этом седативное и легкое снотворное действие проявляются более полно.
Независимо от способа введения, микронизированный прогестерон не оказывает отрицательного влияния на углеводный и липидный обмен, свертывание крови, артериальное давление и массу тела, не способствует развитию депрессии. Отличная переносимость препарата связана с тем, что по химической структуре он абсолютно идентичен натуральному прогестерону, который синтезируется в организме.
Литература
Писарева С. Новые аспекты диагностики и терапии при невынашивании беременности //Доктор.— 2001.— №3.— С. 20—22.
Резников AT. Средства гормональной контрацепции и заместительной гормонотерапии у женщин //Bicн. Асоц. акуш.-гiнекол. Украiни.-2001.-№5- б .-С, 70-74.
Резников А.Г. Прогестерон, беременность и здоровье плода//Доктор.- 2001.- №5.- С. 43-45. Резников А.Г. Фармакологические особенности и клинические аспекты применения современных средств гормональной контрацепции и заместительной гормонотерапии//3доровье женщины.- 2002.- №1.- С. 119-120. Резников А.Г, Новые прогестины, новые возможности в гинекологической практике/Bich. Асоц. акуш.-гiнекол. Украiни,—2002,- №3.- С. 3-7.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Какие анализы необходимы?
Современная медицина располагает большим количеством препаратов прогестерона. Все они в той или иной степени преследуют одну цель – проведение заместительной терапии при недостатке гормона в организме. Какие из препаратов более эффективны и используются специалистами чаще других?
Несмотря на то, что приобрести препарат прогестерона в аптеке можно без рецепта, самостоятельное применение лекарственных средств без консультации доктора недопустимо.
[4], [5], [6], [7]
Клиничиские анализы крови и мочи- в норме (сдавала 3 раза)
Биохимический анализ крови- в норме.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
Перед назначением препаратов прогестерона обязателен гинекологический осмотр и обследование молочных желез. Аномальные кровотечения могут служить показанием для исследования эндометрии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прогестерон ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропних гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином снижается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов.
Наиболее часто используется в протоколах подготовки эндометрии к переносу эмбрионов в программах ВРТ.
Отзывы пациентов о прогестероне
При диагнозе синдром поликистоза яичников, был нерегулярный цикл и соответственно о беременности я и не мечтала. За назначением врача — эндокринолога, долгое время принимала прогестерон, после чего цикл восстановился и случилось чудо – я беременна. Не знаю, то ли таблетки помогли, то ли природа.
Самая первая моя беременность была нелегкой, мне ставили угрозу 3 раза, было предлежание плаценты плюс тонус повышенный. «Прогестерон» мне кололи все 3 раза в стационаре. Сейчас доче уже 5 лет Думаю, что заслуга этого препарата, чтобы не допустить выкидыш, есть и немалая. Уколы я переношу хорошо, и от этих тоже никакой острой боли не было.
Получилось так, что первую и вторую трети беременности мне пришлось колоть этот препарат в комплексе с таблетками. Очень болезненно переносится. Рассасывается долго, так как он достаточно густой, маслянистый. У меня была дисфункция, своего прогестерона вырабатывалось крайне мало и была угроза выкидыша. С этим препаратом вроде все обошлось. Дочь родилась здоровенькая и в срок.
Из своего опыта знаю, что «Прогестерон» отличный препарат. Я забеременела, всё протекало хорошо до двух месяцев, а потом обнаружили угрозу выкидыша. Врач гинеколог поставил диагноз матка в тонусе и выписал таблетки и уколы» Прогестерон». Проколола уколы — почувствовала облегчение в области матки, перестало сильно тянуть поясницу. Хорошо, что есть такой препарат, который позволяет выносить здорового малыша.
У меня поликистоз яичников, иногда по три месяца нет менструаций. Мой гинеколог-эндокринолог говорит, что проблема во второй фазе цикла, нехватка прогестерона. Выписала мне препарат Прогестерон. Хорошо, что не Дюфастон, этот же дешевле, а эффект один и тот же. Да, после приема где-то таблеток 5-7 начинается менструация, но на следующий месяц опять задержка. Не сидеть же мне вечно на гормонах. Тем более, что я так конкретно поправилась от гормонов. Что-то не очень эффективен.
Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в том числе обусловленное недостаточностью желтого тела), угроза прерывания беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), диагностика образования эндогенных эстрогенов.
Гель: мастодиния, доброкачественная мастопатия на фоне дефицита прогестерона.
Сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория; холестатический гепатит, тошнота, рвота, анорексия, калькулезный холецистит; снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение; нарушение зрения, повышение АД, отеки, тромбоэмболии, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки; галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм; аллергические реакции, болезненность в месте введения.
С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, АГ (артериальная гипертензия), ХПН, сахарном диабете, БА, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии, внематочной беременности, в период кормления грудью. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Это очень важный гормон человеческого тела. Он относится к стероидным гормонам и вырабатывается в яичниках, надпочечниках и плаценте у женщин, а также в надпочечниках и семенных пузырьках у мужчин. Да, оказывается и для мужчин он очень важен: с его помощью производятся тестостерон и кортизол, кроме того, он участвует в продуктивной работе ЦНС. Так что, как ни парадоксально это звучит, именно такой, казалось бы, женский гормон в конечном итоге делает мужчину мужчиной.
Прогестерон крайне важен для наступления беременности. Именно он стимулирует эндометрий после овуляции утолщаться и обильно прорастать сосудами, готовясь к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, а фаллопиевы — трубы обильно продуцировать секрет, чтобы яйцеклетке было легче попасть в матку. Прогестерон также уменьшает силу иммунного ответа организма женщины, благодаря чему он не отторгает эмбрион.
Во время беременности под влиянием этого гормона в мозгу женщины формируется специальный участок, отвечающий за сохранение плода — доминанта беременности. Кроме того, прогестерон уменьшает сократимость мышц матки, способствует ее росту, усиливает рост альвеолярной ткани молочных желез, а также регулирует вязкость крови женщины. Благодаря нему беременность развивается. Но если уровень прогестерона снижен, может произойти выкидыш.
Поэтому в свой рацион нужно обязательно включить:
Передозировка прогестерона
Побочные эффекты встречаются в тех случаях, когда врач назначает слишком большую дозу гормона. Чаще всего встречаются такие симптомы передозировки, как повышенное артериальное давление, сильные кровотечения во время менструации, болезненность молочных желез, сонливость, частая перемена настроения, повышенный аппетит.
В редких случаях возможны болевые ощущения в суставах и костях.
При длительном приеме гормона суставы становятся более гибкими, их эластичность увеличивается.
Сочетание приема прогестерона с эстрогенами способно привести к тромбозу сосудов, легочной эмболизации, повышению артериального давления, частым головным болям и раздражительности. Возможно появление болей в поясничном отделе спины, гематомы, выпадение волос.
При профиците прогестерона повышается уровень кортизола (гормона стресса), что приводит к нарушению сна, ощущению тревожности, дисфункции щитовидной железы.
Не рекомендуется одновременно назначать несколько прогестероновых препаратов.
Вопрос о том, можно ли повысить уровень прогестерона при помощи специального питания, интересует многих женщин. В каких продуктах содержится прогестерон, вы узнаете на нашем сайте.
Почему 17 ОН прогестерон повышен в фолликулярной фазе и как он влияет на организм – обо всем этом в следующей теме.
Внимательно отнеситесь к выбору гормонального препарата. Перед его применением пройдите все необходимые анализы, а во время лечения обязательно контролируйте уровень прогестерона.
Не стоит начинать лечение, если имеются серьезные противопоказания. При соблюдении всех рекомендаций врача препараты прогестерона принесут вашему организму только пользу!
