Обзор эффективных антигистаминных препаратов

Действие этой группы имеет такие особенности:

Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты. Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена. Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах.

Антигистаминные препараты оказывают следующее действие:

  • противоаллергическое;
  • противоотечное;
  • антиспастическое;
  • противозудное.

Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин­индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217

Часто применяемое лекарство, которое назначают даже детям. Его отпускают без рецепта, так как он абсолютно безопасен, в инструкции четко прописана его дозировка. Эффективность препарата намного выше, чем в подобных средствах первого поколения. Медикамент не влияет на психомоторную деятельность и не взаимодействует с другими медикаментами.

Средства, не вызывающие сонливости

Приведем характеристики препаратов, которые относятся к третьей и четвертой группе.

Третье поколение

Препараты, относящиеся к нему, не имеют побочных действий, они являются метаболитами. Таблетки можно использовать при длительном протекании аллергии в виде:

  • аллергического конъюнктивита;
  • хронической крапивницы;
  • атопического дерматита у взрослых и детей;
  • контактного дерматита.

К наиболее популярным средствам этого поколения относятся: Фексофенадин, Лоратадин, Терфенадин, Цетиризин, Эбастин, Акривастин, Телфаст, Ацеластин.

Телфаст

Средство, обладающее антигистаминным воздействием на организм, содержит в себе гидрохлорид фексофенадина, который выступает блокатором Н1-рецепторов. Оно самое безопасное среди своих аналогов, так как не влияет на психомоторные функции человека.

Препарат нужно применять один раз в сутки, после его попадания внутрь он набирает максимальное свое действие через 6 часов.

Фексофенадин

Медикамент является метаболитом терфенадина, помогает от аллергии без сонливости, не вступает во взаимодействие с другими лекарствами и не влияет на психомоторные функции. Эффективен при отеке Квинке, различных дерматитах и астматическом бронхите, его производят в виде таблеток, покрытых гладкой оболочкой, лекарство нельзя давать детям младше 6 лет.

Первые результаты возникают через час после приема препарата, а его максимальная эффективность проявляется через 6 часов, при этом продолжительность действия составляет 24 часа. Среди его более дешевых аналогов, наиболее подходящие – Фексофаст и Фексадин.

Цетрин

Высокоэффективное средство от аллергии, не зря разрекламированное, так как практически не метаболизируется и имеет высокую способность к проникновению под кожу, за счет чего его применят не только при аллергических, но и при подростковых высыпаниях.

Если его начать регулярно давать детям, склонным к аллергическим реакциям, то в старшем их возрасте снижается риск проявления атопического состояния.

Стойкий эффект от приема лекарства наступает спустя два часа после попадания таблетки внутрь организма. Они обладают пролонгированным действием, их назначают по одной штуке в день, но можно принимать пилюли через день или же всего дважды в неделю.

Цетрин не вызывает сонливости, но его следует с осторожностью принимать лицам, страдающим от различных заболеваний почек. Детям до 2-х лет его назначают в виде суспензии или сиропа.

Лоратадин

Часто применяемое лекарство, которое назначают даже детям. Его отпускают без рецепта, так как он абсолютно безопасен, в инструкции четко прописана его дозировка. Эффективность препарата намного выше, чем в подобных средствах первого поколения. Медикамент не влияет на психомоторную деятельность и не взаимодействует с другими медикаментами.

Для маленьких детей производится в виде сиропа. Достойным заменителем препарата выступает Кларисенс.

Четвертое поколение

К таким лекарствам относятся все те таблетки, которые были разработаны сравнительно недавно. Отличаются отсутствием всех тех противопоказаний, которые встречаются в первом и втором поколении, они полностью изменяют ход лечения при аллергии. Применяя такие препараты можно надолго заблокировать проявления заболевания.

Самые популярные препараты 4 поколения, не вызывающие сонливости, можно приобрести в любой аптеке, среди них выделяют: Дезоларатадин, Эриус, Цетиризин, Ксизал и другие.

Дезоларатадин

Медикамент выпускается в виде таблеток и сиропа, его относят к универсальным, так как оно снимает любые признаки аллергии и способно устранить разные аллергические реакции вне зависимости от причины их возникновения.

Дезоларатадин безопасен, он не влияет на сердце и нервную систему, не отражается на работе почек и печени, так как не откладывается в них. Снимает все симптомы аллергии уже через полчаса после приема.

Препарат нельзя применять при беременности и давать детям до 12 лет в таблетированной форме. Для малышей от 1 года и до 12 лет производят специальный сироп. Таблетки продаются в блистеров по 10 штук.

Эриус

Также как и предыдущее средство имеет две формы выпуска: пилюли и сироп. Относится к универсальным препаратам, его действие начинается через полчаса после приема, а длительность составляет сутки, затем компоненты лекарства распадаются и выводятся. Они не откладываются в печени и не влияют на ее работу, исключено их воздействие на сердечно-сосудистую и нервную системы, они не влияют на состояние человека.

Несмотря на безопасность препарата, он противопоказан в период беременности и для детей до года. Ребятам старше этого возраста лекарство назначается в виде сиропа.

Ксизал

Его основное действующее вещество – левоцетиризин дигидрохлорид, за счет которого препарат оказывает противоаллергенное и антигистаминное действие на организм. Его назначают тем, кто страдает от круглогодичной аллергии, в его силах быстро устранить все сопутствующие этому симптомы.

Средство производится в виде капель и таблеток. Последние назначаются в количестве одной штуки, как для взрослых, так и для детей старше 6 лет. Для ребят младше указанного возраста лучше применять капли, тогда дозировка будет более точной.

Если у человека проблемы с почками, то дозировку средства нужно четко корректировать.

Цетиризин

Эффективен при отеке Квинке и других видах аллергии. Он является блокатором H1-гистаминовых рецепторов. Лекарство выпускается в таблетках, упакованных по 20 штук и каплях, содержащихся во флаконах объемом 10 мл.

Его нужно принимать по 1 таблетке, такая дозировка действует для детей старше 12 лет и взрослых. Ребятам от 2 до 6 лет назначают препарат в каплях по 5 мл в сутки.

Он противопоказан беременным, детям до 2 лет, людям с почечной недостаточностью и тем, у кого наблюдается индивидуальная чувствительность на компоненты Цетиризина.

Аллергические проявления могут возникнуть даже у тех, кто никогда не страдал от них, например, человек пережил потрясение, а обратной его стороной стало проявление удушья или хронического ринита. Чтобы не нагружать свой организм ненужными веществами, стоит потратиться и купить себе противоаллергические средства 3 или 4 поколения, они быстро снимут любые симптомы аллергии и вернут человеку нормальное состояние, при этом не вызовут сонливости или других нежелательных побочных эффектов.

Медикаменты этой разновидности с легкостью преодолевают преграду между кровью и головным мозгом, за счет чего вызывают сонливость и рассеянность внимания. Эта группа лекарств имеет кратковременное действие, поэтому их нужно принимать несколько раз в течение дня.

Антигистаминные препараты – лекарственные средства, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение,

Антигистаминные препараты – лекарственные средстваа, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение, а также способно вызвать аллергические реакции: отек дыхательных путей, нарушение работы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. В чем их отличие и для чего их применяют?

Антигистаминные препараты 1-го поколения

Медикаменты этой разновидности с легкостью преодолевают преграду между кровью и головным мозгом, за счет чего вызывают сонливость и рассеянность внимания. Эта группа лекарств имеет кратковременное действие, поэтому их нужно принимать несколько раз в течение дня.

Антигистаминные препараты 1-го поколения снижают напряжение в мышечных тканях человека, борются с симптомами аллергии и могут использовать в качестве анестетика. К этой группе относятся:

Антигистаминные препараты 2-го поколения

Отличие препаратов второго поколения от первой группы заключается в том, что у этих медикаментов нет седативного эффекта. Кроме того, человек может принимать всего одну таблетку в день. Эти препараты более активные, их работа в основном направлена на устранение аллергических реакций. Именно эти препараты врачи могут назначить на продолжительный срок лечения аллергических реакций.

К антигистаминным 2-го поколения относятся:

  • Кларидол;
  • Кларотадин;
  • Ломилан;
  • Лоратадин;
  • Кларитин и другие.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Исследование и разработка антигистаминных препаратов не стоит на месте. В чём же преимущество препаратов третьего поколения?

Лекарства этой группы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому действие препарата наступает быстрее. Не вызывают привыкания и не обладают седативным эффектов, т.е. не вызывают сонливости. Часто используются при лечении кожных аллергических реакций, зуда и покраснений.

К препаратам 3-го поколения относятся:

Антигистаминные препараты всех трех поколений можно приобрести в Аптеках «Столички».

Имеются противопоказания, перед применением необходимо получение консультации специалиста.

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Опубликовано в журнале:

«ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ»; № 5; 2014; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, Москва

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Antihistamines belong to main drugs influencing symptoms of inflammation and controlling course both of allergic and non-allergic diseases. In this paper debatable issues regarding experience of using current antihistamines as well as some of their characteristics are analyzed. It may let to make a differential choice to administer appropriate drugs for a combination therapy of different diseases.
Key words: antihistamines, allergic diseases, cetirizine, Cetrine

Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственную и физическую активность пациентов. Кроме того, АГП первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания [5].

Первые АГП — фенбензамин (Антерган), пириламина малеат (Нео-Антерган) начали применять еще в 1942 г. [4]. Впоследствии появились новые АГП для использования в клинической практике. До 1970-х гг. были синтезированы десятки соединений, относящихся к препаратам данной группы.

С одной стороны, накоплен большой клинический опыт применения АГП первого поколения, с другой — эти препараты не проходили экспертизы в клинических исследованиях, соответствующих современным требованиям доказательной медицины.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений представлена в табл. 1 [5].

Таблица 1.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений

С 1977 г. фармацевтический рынок пополняется новыми Н1-АГП, имеющими явные преимущества перед ЛС первого поколения и отвечающими современным требованиям к АГП, изложенным в согласительных документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии).

Современные Н1-АГП второго поколения обладают способностью к селективному воздействию на Н1-рецепторы, не блокируют их, а, будучи антагонистами, переводят в «неактивное» состояние, не нарушая их физиологических свойств [10], оказывают выраженное антиаллергическое действие, быстрый клинический эффект, действуют продолжительно (24 часа), не вызывают тахифилаксии. Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.

Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют:

  • «метаболизируемые» препараты, оказывающие терапевтический эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений (лоратадин, эбастин, рупатадин);
  • активные метаболиты — препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1).

    Рис. 1. Особенности метаболизма Н1-АГП второго поколения

    Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.

    Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП
    Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов [10-12] свидетельствуют о том, что Н1-АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже (рис. 2).

    Рис. 2. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов [10]

    Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н1-рецепторам, которое выше, чем у лоратадина [10]. Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые (5-НТ2), допаминовые (D2), М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы [4].

    Рис. 3. Эффективность одной дозы Н1-АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин [11]

    Таблица 2.

    Результаты сравнительной фармакоэкономической характеристики Н1-АГП первого и второго поколений

    Препарат Супрастин 25 мг № 20 Диазолин 100 мг №10 Тавегил 1 мг № 20 Зиртек 10 мг № 7 Цетрин 10 мг № 20
    Средняя рыночная стоимость 1 упаковки 120 руб. 50 руб. 180 руб. 225 руб. 160 руб.
    Кратность приема 3 р/сут 2 р/сут 2 р/сут 1 р/сут 1 р/сут
    Стоимость 1 дня терапии 18 руб. 10 руб. 18 руб. 32 руб. 8 руб.
    Стоимость 10 дней терапии 180 руб. 100 руб. 180 руб. 320 руб. 80 руб.

    Миф об одинаковой эффективности всех дженериков
    Вопрос о взаимозаменяемости дженериков актуален при выборе оптимального современного противогистаминного ЛС. Из-за разнообразия дженериков, представленных на рынке фармакологических средств, возник миф о том, что все дженерики действуют примерно одинаково, поэтому можно выбирать любой, ориентируясь прежде всего на цену.

    Одним из высокоэффективных дженериков цетиризина является Цетрин. Препарат действует быстро, продолжительно, обладает хорошим профилем безопасности. Цетрин практически не метаболизируется в организме, максимальная концентрация в сыворотке достигается через час после приема, при продолжительном применении не накапливается в организме. Цетрин выпускается в таблетках по 10 мг, показан для взрослых и детей с 6 лет [13, 16]. Цетрин полностью биоэквивалентен оригинальному препарату (рис. 4) [12].

    Рис. 4. Усредненная динамика концентрации цетиризина после приема сравниваемых препаратов [12]

    Рис. 5. Сравнительная оценка клинической эффективности препаратов цетиризина у пациентов с хронической крапивницей [15]

    Отечественный и зарубежный опыт использования Цетрина свидетельствует о его высокой терапевтической эффективности в клинических ситуациях, когда показано применение Н1-антигистаминных препаратов второго поколения.

    Таким образом, при выборе оптимального Н1-антигистаминного препарата из всех ЛС, представленных на фармацевтическом рынке, следует основываться не на мифах, а на критериях выбора, включающих соблюдение разумного баланса между эффективностью, безопасностью и доступностью, наличие убедительной доказательной базы, высокого качества производства.

    Судить о качестве и эффективности любого лекарственного средства можно заочно по его производителю, репутации, успеху компании. На полках аптек сегодня представлено много фирм, названий антигистаминных средств импортного или отечественного происхождения. По оценкам экспертов, лучшие таблетки от аллергии представили следующие марки:

    Судить о качестве и эффективности любого лекарственного средства можно заочно по его производителю, репутации, успеху компании. На полках аптек сегодня представлено много фирм, названий антигистаминных средств импортного или отечественного происхождения. По оценкам экспертов, лучшие таблетки от аллергии представили следующие марки:

    Для борьбы с аллергическими проявлениями врачи используют антигистаминные препараты I, II, III поколения. Они отличаются составом, выраженностью действия, списком противопоказаний и побочных проявлений. Многое зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, рекомендаций врача. Чтобы составить список таблеток от аллергии, эксперты оценивали претендентов в рейтинг на группу критериев:

    Самый важный показатель – это результаты клинических исследований, доказавших на деле эффективность лекарств. На рассмотрении были только востребованные препараты, активно продающиеся аптеками. Найти преимущества, недостатки каждого номинанта помогли мнения врачей, реальные отзывы из пациентов.

    Противоаллергические медикаментозные средства называют антигистаминными, и данные препараты помогают справиться с перечнем признаков аллергии: различными дерматозами, кашлем, чиханием, зудом, жжением, прозрачной слизью из носа, ощущением заложенности носа, появлением отеков и другими проявлениями.

    Общие сведения об аллергии и антигистаминных препаратах

    Из-за неблагоприятных природных условий, аутоиммунных заболеваний и перечня других факторов появляется аллергия — иммунный ответ на раздражителя.

    Существует перечень известных аллергенов, в качестве которых выступают продукты питания, пыльца растений, шерсть и слюна домашних животных, природные и синтетические лекарства, микроорганизмы и бактерии.

    Чтобы разобраться в антигистаминных препаратах нового поколения, следует узнать, как проявляется аллергия.

    Из-за антигенов, которые отрицательно влияют на человеческий организм, в кровь поступает свободный гистамин. Высокоактивное вещество соприкасается с H1 и H2-рецепторами, что провоцирует аллергические признаки. Чтобы купировать аллергическую реакцию, необходимо воспользоваться перечнем лекарств с антигистаминным действием, желательно нового поколения.

    Противоаллергические медикаментозные средства называют антигистаминными, и данные препараты помогают справиться с перечнем признаков аллергии: различными дерматозами, кашлем, чиханием, зудом, жжением, прозрачной слизью из носа, ощущением заложенности носа, появлением отеков и другими проявлениями.

    Фармацевтические компании уже давно производят антигистаминные лекарства, но стоит обратить внимание на поколения препаратов: серия которых выпускается как новое поколение. Сейчас насчитывается IV поколения антигистаминных.

    Впервые об антигистаминных медикаментах было упомянуто в начале прошлого столетия. Со временем благодаря новым технологиям и усовершенствованным знаниям ученых-медиков был создан перечень новых лекарств с антигистаминными свойствами второго поколения. С развитием научной, медицинской и фармацевтической сфер деятельности появились лекарственные средства нового III-IV поколений.

    Изучим препараты антигистаминового действия всех поколений, начиная с перечня лекарств нового поколения, заканчивая старыми антигистаминными.

    Таблетки нового поколения к содержанию ↑

    «Третье поколение» таблеток от аллергии пока зарезервировано для принципиально новых лекарственных средств, действие которых будет отличаться от таблеток второго поколения. Российская ассоциация аллергологов в своих клинических рекомендациях тоже не упоминает никаких поколений, кроме первого и второго.

    Аналоги или синонимы?

    В разговорной речи люди называют аналогами лекарства разных производителей, но с одним и тем же действующим веществом. Фармацевты и фармакологи возражают: аналоги — это лекарства с разным действующим веществом, но использующиеся для лечения одних и тех же болезней. А лекарства разных производителей с одним и тем же действующим веществом — это синонимы.

    В этой статье мы используем слово «аналог» в общем смысле — как лекарство с тем же веществом, но стоящее дешевле. Фармацевты и фармакологи, простите нас.

    Зодак тоже сделан на основе цетиризина (как и Цетрин), но производится в Чехии.

    5. Цетрин

    240 руб.

    На пятом месте в рейтинге самых лучших средств от аллергии находится Цетрин. Он помогает справиться с различными симптомами практически без побочек, а при бронхиальной астме легкой степени облегчает спазмы. Активное вещество – цетиризин, который отличается высокой способностью проникновения в кожу. Это делает его особенно эффективным при кожных проявлениях аллергии. Кроме того, цетиризин – эффективное средство третьего поколения, значит, не имеет ни кардиотоксического, ни седативного действия.

    Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.

    Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.

    Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

    Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

    Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

    1. отсутствие кардиотоксичности;
    2. отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
    3. отсутствие влияния на ЦНС.
    Дози ро вка Начинает действо вать через Макси ма льной конце нтра ции в плазме крови дости гает Длите льность действия Распро стра нённые побочки* Кому нельзя Кому можно, но осторожно
    левоцетиризин — изомер цетиризина 5 мг 1 час 0,9 часов минимум 24 часа Сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ Пожилым пациентам, больным эпилепсией, людям с заболеваниями почек или склонным к возникновению судорог, а также пациентам с повреждением спинного мозга или предстательной железы, необходимо проконсультироваться с врачом; не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами
    дезлоратадин — метаболит лоратадина 5 мг 2 часа 1—3 часа минимум 24 часа Головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет (таблетки, сироп уже можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата Людям с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом
    фексофенадин — метаболит терфенадина 120/180 мг 2 часа 2,6 часа 24 часа Головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель Беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата Пожилым людям, людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе, в прошлом), а также тем, у кого нарушена работа печени или почек, необходимо проконсультироваться с врачом

    * Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).

    Животные, растения, экзотические вкусности не всегда вызывают эмоции. Иногда они становятся причиной появления насморка, зуда и даже приступов удушья. Мы собрали 12 лучших препаратов от аллергии, которые быстро избавят как от безобидных, так и от опасных ее симптомов.

    Лучшие препараты от аллергии первого поколения

    Лекарства на основе хлоропирамина, дифенгидрамина, клемастина и диметентена подавляют деятельность всех рецепторов в клетках, из-за чего не только угнетают выработку гистаминов, но и влияют на обмен веществ всего организма. Эффект от их приема сохраняется от 4 до 12 часов, но при длительной терапии возможно привыкание к средству.

    АВВА Рус «Диазолин» – бюджетный антигистамин с минимальным седативным действием

    Антигистаминное драже назначается детям и взрослым при аллергическом рините, конъюнктивите, бронхиальной астме, кожном зуде и сыпях. Действующим веществом препарата является мебгидролин, имеющий противоотечные, седативные, антигистаминные и холиноблокирующие свойства. Средство принимают от 1 до 6 таблеток в сутки по индивидуальной схеме. Превышение доз и длительное лечение провоцируют боли в желудке, сонливость, тремор, нарушения кроветворения и мочевыделительной функции.

    Эффект от приема Диазолина наступает уже через 20 минут и сохраняется до 2 дней. Препарат, усиливающий действие алкоголя и успокоительных, противопоказан при язве, гипертрофии предстательной железы, глаукоме, эпилепсии, аритмии, беременности и лактации. В минимальных дозировках Диазолин назначается даже младенцам.

    • Реализуется в различных объемах (10 и 25 штук);
    • Выпускается в концентрациях по 50 и 100 мг;
    • Универсальный;
    • Применяется в педиатрии;
    • Быстрый и продолжительный эффект;
    • Стоимость до 100 рублей.
    • Много противопоказаний;
    • Провоцирует побочные реакции.

    Диазолин имеет менее выраженный седативный эффект в сравнении с другими антигистаминами первого поколения, поэтому широко назначается врачами в устранении реакций со стороны органов зрения и дыхания.

  • Оцените статью
    ( Пока оценок нет )
    Методы диагностики и способы лечения эндокринных заболеваний
    Добавить комментарий